Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Фенилэфрин (Phenylephrine): инструкция, применение и формула 

Фенилэфрин

Перейти:

Русское название

Фенилэфрин

Латинское название вещества Фенилэфрин

Phenylephrinum (род. Phenylephrini)

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C9H13NO2

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Альфа-адреномиметики
Антиконгестанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A48.3 Синдром токсического шока
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H20 Иридоциклит
H40.8 Другая глаукома
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
I95 Гипотензия
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
J00 Острый назофарингит [насморк]
J01 Острый синусит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
R57.9 Шок неуточненный
T79.4 Травматический шок
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z100.0* Анестезиология и премедикация

Код CAS

59-42-7

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.

Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2–5 мг, затем при необходимости 1–10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10–15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04–0,06 мг/мин.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.

Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 г, суточная — 25 мг.

Капли глазные: используют в виде инстилляций.

Интраназально, детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3–4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6–12 лет — по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Визофрин 0,012
Ирифрин® 0,3745
Ирифрин® БК 0,04
Мезатон 0,4501
Назол® Бэби 0,0839
Назол® Кидс 0,0225
Неосинефрин-ПОС® 0,0161
Релиф® 0,4262
Фенилэфрина гидрохлорид 0,049