Логотип РЛС Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента
Только для медицинских специалистов!         Условия использования

Скачать справочники для врачей


Атенолол (Atenolol): инструкция, применение и формула 

Атенолол

Перейти:

Русское название

Атенолол

Латинское название вещества Атенолол

Atenololum (род. Atenololi)

Химическое название

4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O3

Фармакологическая группа вещества Атенолол

Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
G25.0 Эссенциальный тремор
G43 Мигрень
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
I42 Кардиомиопатия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

29122-68-7

Характеристика вещества Атенолол

Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).

Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Применение вещества Атенолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Атенолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Меры предосторожности вещества Атенолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Год последней корректировки

2001

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом  
Торговое название Значение Индекса Вышковского ®
Атенобене 0,0049
Атенова 0,0008
Атенол 0,0113
Атенолан® 0,0024
Атенолол 0,3992
Атенолол Белупо 0,013
Атенолол Никомед 0,0486
Атенолол ШТАДА 0,0049
Атенолол-Аджио 0,0032
Атенолол-АКОС 0,0016
Атенолол-Акри® 0,0121
Атенолол-ратиофарм 0,0089
Атенолол-Тева 0,0065
Атенолол-УБФ 0,0016
Атенолол-ФПО 0,0016
Атенолола таблетки 0,0089
Атеносан® 0,0016
Бетакард® 0,0049
Велорин 100 0,0008
Веро-Атенолол 0,0024
Ормидол 0,0032
Принорм 0,0024
Синаром 0,0017
Тенормин 0,0097