0010 м-Холинолитики
Полужирным шрифтом выделены лекарства, входящие в справочники текущего года. Рядом с названием препарата может быть указан ежегодный уровень индекса информационного спроса (показатель, который отражает степень интереса потребителей к информации о лекарстве).
К м-холинолитикам (м-холиноблокаторам) относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV-проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез (бронхиальных и пищеварительных). м-Холиноблокирующей активностью обладают некоторые алкалоиды (например, атропин), ряд полусинтетических и синтетических соединений. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды, используют как спазмолитические и болеутоляющие средства при заболеваниях желудка, желчнокаменной болезни, а также при спазме гладкой мускулатуры (различного вида колики), брадикардии, связанной с перевозбуждением ;n.vagus. ;В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Различие в химическом строении (наличие четвертичных или третичных атомов азота и др.) определяет не только преимущественность рецепторного влияния, но и проникновение через ГЭБ (наличие центрального эффекта), длительность действия и другие свойства, что в конечном счете, приводит к дифференцировке показаний к применению. Природные алкалоиды и многие м-холинолитические средства, относящиеся к третичным аминам, хорошо всасываются в кишечнике, проходят через конъюнктивальную мембрану и другие гистогематические барьеры, проникают в различные ткани и органы после абсорбции с места введения. Четвертичные аммониевые соединения (в т.ч. метоциния йодид) не проходят через ГЭБ и используются в качестве периферических холинолитических средств.
Выделены подтипы м-холинорецепторов (м1, м2, м3) и созданы препараты избирательного действия, нашедшие применение при заболеваниях ЖКТ и бронхиальной астме.
В отличие от β2‑адреномиметиков м‑холиноблокаторы не вызывают вазодилатации и снижения pаО2, обладают меньшим кардиотоксическим действием. м‑Холиноблокаторы уменьшают секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхиальных желез. Чувствительность м‑холинорецепторов бронхов не уменьшается с возрастом, поэтому эта группа препаратов сохраняет эффективность у больных пожилого и старческого возраста.
Ингаляционные м‑холиноблокаторы не вызывают системных побочных эффектов благодаря крайне низкой всасываемости со слизистой оболочки бронхов, не угнетают мукоцилиарный клиренс. Длительное применение м‑холиноблокаторов улучшает качество сна у больных ХОБЛ и уменьшает количество обострений заболевания. К м‑холиноблокаторам не возникает тахифилаксии при повторном применении.
Ипратропия бромид (ipratropium bromide) [I, II]
Неизбирательный м‑холиноблокатор; блокирует разные подтипы (м1–м3) м‑холинорецепторов в дыхательных путях.
Показания. ХОБЛ, бронхиальная астма (БА) (особенно с сопутствующими заболеваниями ССС), гиперсекреция бронхиальных желез, бронхиальная обструкция на фоне простудных заболеваний.
Таблица 1. Продолжительность действия ингаляционных м‑холиноблокаторов
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I ;триместр).
Побочные эффекты. Сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
Предостережения. ДГПЖ, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 6 ;лет — аэрозоль для ингаляций, до 5 ;лет — раствор для ингаляций). Не рекомендовано применение в качестве монотерапии для экстренного купирования приступа удушья (эффект развивается позднее, чем при применении β2‑адреномиметиков).
Дозы и применение. Раствор для ингаляций: детям до 6 ;лет — 0,1–0,25 ;мг (0,4–1 ;мл) 3–4 ;раза в сутки; детям 6–12 ;лет — 0,25 ;мг (1 ;мл) 3–4 ;раза в сутки; высшая суточная доза (ВСД) 1 ;мг (4 ;мл). Взрослым и детям старше 12 ;лет: 0,5 ;мг (2 ;мл); ВСД 2 ;мг (8 ;мл). 1‑ю ингаляцию следует проводить под наблюдением врача (возможен парадоксальный бронхоспазм). При необходимости развести в стерильном 0,9% растворе NaCl. Аэрозоль дозированный: 2 ;дозы 3–4 ;раза в сутки. При ингаляции с помощью Неб возможно развитие приступа острой открытоугольной глаукомы (при попадании раствора в глаза), особенно при одновременной ингаляции сальбутамола.
Тровентол (troventol)
Показания. ХОБЛ, БА (легкой и средней тяжести).
Противопоказания, побочные эффекты, предостережения. См. ипратропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно по 20–80 ;мкг (1–4 ;вдоха) 2–3 ;раза в сутки.
Тиотропия бромид (tiotropium bromide) [I, II]
Преимущественный блокатор м3‑холинорецепторов в дыхательных путях (блокирует также м1‑холинорецепторы). По сравнению с ипратропия бромидом более активен и действует продолжительнее (≥24 ;ч), но действие развивается медленнее.
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I ;триместр), возраст до 18 ;лет.
Побочные эффекты. Сухость во рту, запор, кашель и местное раздражение слизистых оболочек, тахикардия, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции (<1%).
Предостережения, взаимодействие. Не назначать при острых приступах бронхоспазма. С осторожностью при закрытоугольной глаукоме, ДГПЖ, обструкции шейки мочевого пузыря. Не допускать попадания в глаза. Больных с Cl ;креатинина ≤50 ;мл/мин следует тщательно наблюдать. Применение в комбинации с симпатомиметиками, метилксантинами, глюкокортикоидами (п/о) и ингаляционными глюкокортикоидами не вызывало побочных эффектов. Сочетанное применение с другими м‑холиноблокаторами не рекомендуется.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 ;капсула (18 ;мкг) 1 ;раз в сутки с помощью ингалятора «Хандихалер».
Гликопиррония бромид (glycopirronium bromide) [I]
Преимущественный блокатор м3‑холинорецепторов в дыхательных путях (блокирует также м1‑холинорецепторы). Эффект развивается в течение 5 ;мин после ингаляции и продолжается ≥24 ;ч.
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I ;триместр), возраст до 18 ;лет, одновременный прием с другими ингаляционными м‑холиноблокаторами.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 ;капсула (50 ;мкг) 1 ;раз в сутки с помощью ингалятора «Бризхалер».
Аклидиния бромид (аclidinium bromide)
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 ;лет.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 ;ингаляция (322 ;мкг) 2 ;раза в сутки с помощью ингалятора «Дженуэйр».
Умеклидиния бромид (umeclidinium bromide)
Показания. Поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 ;лет.
Побочные эффекты, предостережения, взаимодействие. См. тиотропия бромид.
Дозы и применение. Ингаляционно взрослым 1 ;капсула (5 ;мкг) 1 ;раз в сутки с помощью ингалятора «Эллипта».
Источники информации
- Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск XVIII. — М.: Видокс, 2017.
- Материалы, подготовленные специалистами РЛС®.
- м-Холиноблокатор
- Спазмолитическое средство
- М–холиноблокатор
- М-холиноблокатор
- м-Холиноблокаторы
- Спазмолитическое средство растительного происхождения
См. Экстракция.
ЭкстрактВытяжка; концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья или сырья животного происхождения, полученное выпариванием и представляющее собой подвижную, вязкую жидкость или сухую массу.
Экстракт густойВязкая масса, содержащая 25% влаги.
М-холинолитикСредство, блокирующее преимущественно М-холинорецепторы за счёт: 1) уменьшения синтеза ацетилхолина, 2) уменьшения высвобождения медиатора, 3) блокирования взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами, 4) усиления энзиматического гидролиза ацетилхолина, 5) уменьшения захвата холина пресинаптическими окончаниями.
АТРОПИНСм. Холинолитик: М-холинолитик.
ЙОДИДЫСм. Антитиреоидные средства.
БЕЛЛАДОННАСм. Холинолитик: М-холинолитик.
М-ХОЛИНОЛИТИКСм. Холинолитик.
События
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg
Реклама
