Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Аулин (Auline®)

Последняя актуализация описания производителем 29.06.2004

Действующее вещество:

Нимесулид* (Nimesulide*)

АТХ

M01AX17 Нимесулид

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат  

в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 1 пак.
нимесулид 100 мг
вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; кислоты лимонной моногидрат; сукроза; прессованный сахар; апельсиновый ароматизатор  

в пакетиках; в упаковке 10 или 20 пакетиков.

Описание лекарственной формы

Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

Гранулы — светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35  мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит  — обнаружен только в виде глюкуронида. Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.

При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения препарата не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

Показания препарата Аулин

Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,

почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

Взаимодействие

В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Взрослым: рекомендуемая дозировка — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.

Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Следует использовать минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с другими гепатотоксичными препаратами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (например: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое обследование. При патологических результатах тестирования функции печени следует прекратить лечение. Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени возникают менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В редких случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию следует отменить. Как и при терапии другими НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью следует с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек. Оценку функции почек следует провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию следует приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не рекомендуется пациентам старшего возраста. Аулин следует использовать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их следует использовать с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию следует регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

Производитель

Хелсинн Байрекс Фармасьютикалс Лтд., Ирландия

Условия хранения препарата Аулин

При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аулин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
K08.8.0* Боль зубнаяАнестезия в стоматологии
Болевые синдромы в стоматологической практике
Боли дентинные
Боли пульпитные
Боль после снятия зубного камня
Боль после стоматологических вмешательств
Боль при экстракции зуба
Дентинные боли
Зубная боль
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйАртрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M25.9 Болезнь сустава неуточненнаяАртропатия
Болезни суставов
Отек после интервенций при вывихах
Отечность в суставах
Припухлость суставов
Суставной синдром
M77.9 Энтезопатия неуточненнаяКапсулит
Периартрит
Периартропатия
Тендинит
Тендопатия
M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненнаяЛокализованные формы воспаления мягких тканей
N94.6 Дисменорея неуточненнаяАльгодисменорея
Альгоменорея
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевые ощущения во время менструаций
Болезненные нерегулярные менструации
Боли при менструации
Боли при менструациях
Дисальгоменорея
Дисменорея
Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная)
Менструальное расстройство
Менструальные крампи
Менструация болезненная
Метроррагии
Нарушение менструального цикла
Нарушения менструального цикла
Первичная дисальгоменорея
Пролактинзависимое нарушение менструального цикла
Пролактинзависимое нарушение менструальной функции
Расстройство менструального цикла
Спастическая дисменорея
Функциональные нарушения менструального цикла
Функциональные расстройства менструального цикла
R52.2 Другая постоянная больБолевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите