Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Моксарел®

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017
Фильтруемый список
Моксарел<sup>®</sup>
13.09.2017

Действующее вещество:

Моксонидин* (Moxonidine*)

АТХ

C02AC05 Моксонидин

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
моксонидин 0,2/0,3/0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64/64/64 мг; МКЦ — 29,8/29,7/29,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/1 мг; повидон К30 — 2/2/2 мг; кроскармеллоза натрия — 2/2/2 мг; магния стеарат — 1/1/1 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,8/1,8/1,8 мг; тальк — 0,6/0,6/0,6 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3/3/3 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксарел®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусного узла;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

пациенты старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют.

Назначать препарат Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом ФДВ отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Моксарел®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксарел®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Цены в аптеках Москвы

Поиск лекарств в регионах
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Название препарата Серия Годен до Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Моксарел®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг, 30 шт.
упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2
№ ЛП-002550, 2014-07-31
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
8.23
247.00 В аптеку
Моксарел®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг, 30 шт.
упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 2
№ ЛП-002550, 2014-07-31
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
13.5
405.00 В аптеку
Моксарел®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг, 14 шт.
упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1
код EAN: 4607003247935
№ ЛП-002550, 2014-07-31
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
2021-10-01 17.29
242.00 В аптеку
2021-03-01 26.36 369.00 В аптеку
Моксарел®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг, 30 шт.
упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1
код EAN: 4607003247263
№ ЛП-002550, 2014-07-31
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
8.23
247.00 В аптеку
7.23 217.00 В аптеку
Моксарел®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг, 30 шт.
упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1
код EAN: 4607003247294
№ ЛП-002550, 2014-07-31
ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
13.5
405.00 В аптеку
11.57 347.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Мужской
Женский

Отзыв

cart Перейти в аптеку
Товары на сумму