Сорбистерит (Sorbisterit)

Содержание

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015–2016 гг.

Катионообменная смола.

Фармакодинамика

После перорального введения в ЖКТ катионы кальция высвобождаются из смолы в кровь, замещаясь катионами калия из крови пациента (преимущественно в толстом кишечнике), чем объясняется терапевтический эффект при гиперкалиемии.

В сухом веществе содержится 7–9% кальция, 1 г смолы замещает 53–71 мг (1,36–1,82 мЭкв/г) калия in vitro (в растворе калия хлорида). При применении общей суточной дозы 15–30 г у пациентов, страдающих почечной недостаточностью (взрослые), уровень сывороточного калия снижается примерно на 1 мЭкв/л. В отличие от натрийсодержащих катионообменных смол, применение кальция полистиролсульфоната не приводит к увеличению уровня сывороточного натрия и фосфата и уменьшению уровня сывороточного кальция у пациентов с почечной недостаточностью. Кальцийсодержащую катионообменную смолу возможно использовать у пациентов с ограниченным потреблением натрия. Кроме того, кальция полистиролсульфонат можно применять без риска появления и усиления выраженности артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, отеков, вызываемых введением натрия.

Фармакокинетика

Не абсорбируется и выводится с калом в виде неизмененной смолы полистиролсульфоната.

Однако имеются данные, что частицы размером <5 мкм абсорбировались через слизистую оболочку и откладывались в тканях ретикулоэндотелиальной системы. По этой причине содержание в смоле частиц диаметром <5 мкм подлежит обязательному контролю и должно составлять до 0,1% общего объема смолы.

Гиперкалиемия, вызванная острой или хронической почечной недостаточностью.

Кишечная непроходимость; гиперчувствительность к полистиролсульфонату в анамнезе; состояния, сопровождающиеся гиперкальциемией (например гиперпаратиреоз, множественная миелома, саркоидоз, метастатическая карцинома); уровень калия в плазме <5 ммоль/л; совместное применение с сорбитолом; возраст до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

У пациентов, подверженных запорам (риск возникновения непроходимости кишечника или его прободения), со стенозом кишечника (возможно возникновение непроходимости кишечника или его прободение), желудочно-кишечными язвами (возможно обострение симптомов).

Специальные исследования безопасности кальция полистиролсульфоната при беременности не проводились.

Кальция полистиролсульфонат не применяется у новорожденных, поэтому его назначение пациенткам с гиперкалиемией в период кормления грудью не рекомендуется.

Частота развития побочных эффектов указана по классификации, рекомендованной ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия, анорексия; нечасто — гиперкальциемия; редко — гипомагниемия.

Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, дискомфорт в желудке; нечасто — рвота, диарея; редко — прободение кишечника, ишемический колит или некроз кишечника, кишечная непроходимость. Сообщалось об образовании конкрементов (безоаров) в ЖКТ после применения кальция полистиролсульфоната.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сообщалось о случаях развития острого бронхита и/или бронхопневмонии, связанных с вдыханием частиц кальция полистиролсульфоната.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь.

При усугублении указанных побочных эффектов или появлении новых, не описанных в инструкции, необходима консультация врача.

Не рекомендуется совместное применение кальция полистиролсульфоната с сорбитолом, т.к. сообщалось о случаях развития некроза кишечника.

Катионообменные ЛС могут снижать эффективность связывания кальция полистиролсульфонатом ионов калия.

При совместном применении катионообменных смол и катионсодержащих антацидных и слабительных ЛС (в т.ч. гидроксид магния, гидроксид алюминия, карбонат кальция) возможно развитие системного алкалоза и образование конкрементов гидроксида алюминия.

При совместном применении с ЛС, содержащими наперстянку (например дигоксин), в случае гипокалиемии и/или гиперкальциемии возможно усиление токсического влияния наперстянки на сердце, в особенности возникновение желудочковых аритмий и угнетение AV-узла.

При совместном применении с препаратами лития возможно снижение всасывания последнего.

При совместном применении с тироксином возможно снижение всасывания последнего.

Кальция полистиролсульфонат может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов.

Симптомы: биохимические нарушения при передозировке могут явиться причиной клинической манифестации симптомов гипокалиемии (раздражительность, спутанность сознания, замедление мышления, мышечная слабость, гипорефлексия, паралич). При прогрессировании состояния может развиться остановка дыхания. ЭКГ-изменения могут соответствовать таковым, характерным для гипокалиемии или гиперкальциемии, могут развиваться аритмии.

Лечение: следует предпринять адекватные меры коррекции уровня электролитов плазмы и удалить кальция полистиролсульфонат из пищеварительного тракта с помощью слабительных и клизм.

Внутрь, стандартная суточная доза 15–30 г в 2–3 приема.

Сообщалось о случаях кишечной непроходимости и прободения кишечника при применении полистиролсульфонатов натрия и кальция. В случае возникновения таких явлений, как сильный запор, продолжительные боли в животе, рвота, необходимо прекратить применение кальция полистиролсульфоната и принять соответствующие терапевтические меры. Пациентам следует рекомендовать обращаться к врачу в случае появления боли в животе, вздутия живота, рвоты и других симптомов, характерных для кишечной непроходимости/прободения кишечника.

Как и другие катионообменные смолы, кальция полистиролсульфонат не является селективным к катионам калия. Возможно развитие гипомагниемии и/или гиперкальциемии. Соответственно, при терапии следует отслеживать уровень всех доступных для определения электролитов. Уровень кальция следует оценивать еженедельно для ранней диагностики возможной гиперкальциемии и коррекции дозы кальция полистиролсульфоната до уровней, не вызывающих гиперкальциемию и гипокалиемию.

В случае клинически значимого запора лечение следует прерывать, пока не восстановится нормальная перистальтика кишечника. Не следует использовать магнийсодержащие слабительные для лечения запоров у таких пациентов.

Так как у пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение активности физиологических процессов, при назначении кальция полистиролсульфоната пациентам пожилого возраста рекомендуется осуществлять более пристальное медицинское наблюдение и применять меньшие дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования влияния кальция полистиролсульфоната на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.