Действующее вещество

Клонидин* (Clonidine*)

Аналоги по АТХ

C02AC01 Клонидин

Фармакологическая группа

Клофелин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-000482

Дата последнего изменения: 26.04.2018

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-     Выраженная синусовая брадикардия;

-     Синдром слабости синусового узла;

-     Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания;

-     Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-     Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

Максимальная суточная доза — 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно в течение 1–2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), не часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна — нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — синусовая брадикардия; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко — алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко — гинекомастия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа‑адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа2‑адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7–10 дней во избежание развития гипертонического криза — «синдром отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических средств для приема внутрь.

Не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяют бета-адреноблокаторы, затем клофелин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банки полимерные или в банки полимерные с контролем первого вскрытия и амортизатором.

Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.