Изосорбида мононитрат ретард (Isosorbide mononitrate retard)

Дата обновления страницы 16.11.2020
Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
50 мг 30
50 мг
30

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Фармакологическая группа

Изосорбида мононитрат ретард
Инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-006470/09

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия

Дата последнего изменения

Состав

1 капсула содержит:

Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия — 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат — 50 мг), содержащих

Активное вещество

Изосорбида-5-мононитрат — 50 мг.

Вспомогательные вещества

Нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель азорубин E122.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые №1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8 ч.

Фармакодинамика

Изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, оказывает антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозинмонофосфата, который считается медиатором релаксации.

Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

-     Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

-     Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-     Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

-     Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

-     Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

-     Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-     Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, конструктивный перикардит, тампонада перикарда;

-     Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм. рт. ст.;

-     Аортальный и/или митральный стеноз;

-     Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

-     Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-     Глаукома;

-     Тяжелая анемия;

-     Тиреотоксикоз;

-     Тяжелая почечная недостаточность;

-     Печеночная недостаточность;

-     Повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

-     Хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат ретард может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка.

Способ применения и дозы


Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь, по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.

Передозировка

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, гипертермия, повышенное потоотделение, сердцебиение, зрительные расстройства, брадикардия, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1.    аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2.    оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочные действия

Очень часто (≥10): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (≥1% – <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.

Редко (≥0,1% – <l%): Могут отмечаться тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ощущение жара и аллергические реакции (кожная сыпь).

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01%): В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита, а также появление ощущения легкого жжения языка.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Особые указания

Изосорбида мононитрат ретард не следует применять для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3–6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время Изосорбида мононитрат ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

Взаимодействие

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия Изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия 50 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности

2 года.

Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения препарата Изосорбида мононитрат ретард

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Оставьте свой комментарий

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК