Действующее вещество:

Метронидазол*(Metronidazole*)

Аналоги по АТХ

J01XD01 Метронидазол

Бацимекс
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005201/09

Дата последнего изменения: 23.07.2015

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Каждые 100 мл препарата содержат

Активный ингредиент:

Метронидазол                                              500,00 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид                                             790,00 мг

Лимонная кислота моногидрат                 22,90 мг

Натрия гидрофосфат безводный               47,6 мг

Вода для инъекций                                     до 100 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К Метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Механизм действия Метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг Метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение Метронидазола осуществляется почками — 63% дозы (20% препарата выводится в неизмененном виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6–7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Показания

Метронидазол для инъекций рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-     Профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;

-     Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

-     Тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;

-     Сепсис;

-     Перитонит;

-     Остеомиелит;

-     Гинекологические инфекции;

-     Абсцессы малого таза и головного мозга;

-     Абсцедирующая пневмония;

-     Газовая гангрена;

-     Инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

-     Органические поражения центральной нервной системы;

-     Болезни крови;

-     I триместр беременности;

-     Период лактации: кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

С осторожностью

II и III триместры беременности;

Почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту.

Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет Метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли;

Со стороны центральной нервной системы: атаксия, периферическая невропатия, при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы);

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);

Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии;

Со стороны кроветворной системы: лейкопения.

Во время приема Метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

При применении Метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме Метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие Метронидазола.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени. Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь, так как Метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл. По 100 мл во флаконы из полиэтилена среднего давления марки «Lupolen3020 D» фирмы производителя «ELENAC». На горловину флакона надевают крышку. Каждый флакон оборачивают полипропиленовой пленкой ВОРР. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.