Действующее вещество

Аминосалициловая кислота + Изониазид (Aminosalicylic acid + Isoniazid)

Аналоги по АТХ

J04AC51 Изониазид в комбинации с другими препаратами

Фармакологические группы

Изопаск
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-003130/08

Дата последнего изменения: 06.09.2016

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Натрия пара-аминосалицилат        1,145 г

Изониазид                                        0,0333 г

Вспомогательные вещества:

Ядро:

Этилцеллюлоза — 0,0008 г; целлюлоза микрокристаллическая — 0,043 г; повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) — 0,061 г; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 0,0489 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,004 г; магния гидросиликат (тальк) — 0,005 г; магния стеарат — 0,005 г; твин 80 (полисорбат 80) — 0,004 г.

Оболочка:

Готовая пленочная оболочка          0,140 г.

Состав оболочки:

Гипромеллоза — 9,3%; этилцеллюлоза №10 — 1,16%; диэтилфталат — 1,6%; макрогол 6000 — 2,10%; триэтилцитрат — 7,10%; титана диоксид — 4,10%; тальк — 17,46%; колликоут (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) — 53,61%; краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (17–19%) — 3,57%.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы оранжевого цвета

Фармакодинамика

Натрия пара-аминосалицилат обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M.tuberculosis.

Натрия пара-аминосалицилат действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.

Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Натрия пара-аминосалицилат активен только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Натрия пара-аминосалицилат уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Изониазид действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация активных компонентов при приеме однократной дозы отмечается через 1–2 часа. Хорошо распределяются по всему организму. Метаболизируются в печени. В моче определяется в виде ацетилированных неактивных метаболитов. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и выведения почками. Небольшие количества выделяются через кишечник. Натрия пара-аминосалицилат повышает концентрацию изониазида в крови.

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации) с МЛУ, остро прогрессирующий, распространенный туберкулез легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, псориаз.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи, запивая водой (150 мл). Расчет дозы изопаска ведется по паску в зависимости от массы тела больного. При массе тела 30 кг назначается 4 таблетки, 40 кг — 6 таблеток, 50 кг — 8 таблеток, 60 кг — 10 таблеток. Более 10 таблеток не назначать.

Прием изопаска 2 раза в день.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, B12‑дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции:

Лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм. При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие кумарина и индандиона, бензодиазепинов, теофиллина. Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Не рекомендуется назначать изопаск с рифампицином и рифамбутином, так как паск мешает всасыванию этих препаратов.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. При появлении признаков токсического гепатита, развитии протеинурии и гематурии требуется временная отмена препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 1,145 г + 0,0333 г.

По 100, 372 или 500 таблеток в полимерной банке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

4 года

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.