Действующее вещество
Моксонидин* (Moxonidine*)Аналоги по АТХ
C02AC05 МоксонидинФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
1 табл. |
активное вещество: |
|
моксонидин |
0,2 мг |
|
0,3 мг |
|
0,4 мг |
вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400, железа оксид красный) |
|
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигипертензивное.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связывание с белками плазмы крови — 7%. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2–3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания препарата Моксогамма®
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС — менее 50 уд./мин);
хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
ангионевротический отек в анамнезе;
нестабильная стенокардия;
тяжелая печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — менее 30 мл/мин, концентрация креатинина — более 160 мкмоль/л);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации;
одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
непереносимость галактозы;
дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
эпилепсия;
глаукома;
депрессия;
перемежающаяся хромота;
болезнь Рейно;
беременность;
AV-блокада I степени;
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
цереброваскулярные заболевания;
после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность I и II класса, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
гемодиализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму® беременным.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; иногда — более 1/1000 и менее 1/100; очень редко — менее 1/1000; включая отдельные сообщения (см. таблицу).
Таблица
|
Очень часто (более 1/10) |
Часто (более 1/100, и менее 1/10) |
Иногда (более 1/1000 и менее 1/100) |
Очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения) |
Психические нарушения |
|
Затруднения к концентрации внимания |
Депрессия, тревога |
|
Нервная система |
Сонливость, головная боль, рассеянность, угнетение сознания |
- |
- |
- |
Желудочно-кишечный тракт |
|
Тошнота, запор, диспептические расстройства |
- |
- |
Общие |
Сухость во рту |
Астения |
Отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез |
- |
Мочевыводящая система |
- |
- |
Задержка мочи или недержание |
- |
Заболевания кожи и
подкожно-жировой клетчатки |
- |
- |
Аллергические кожные реакции |
- |
Заболевания печени |
- |
- |
- |
Гепатит, застой желчи |
Нарушения зрения |
- |
- |
Сухость глаза, вызывающая зуд или ощущение жжения |
- |
Сосудистые нарушения |
- |
Вазодилатация |
Снижение АД, ортостатическая гипотензия, парастезии конечностей, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции |
- |
Эндокринные нарушения |
- |
- |
Гинекомастия, импотенция и снижение либидо |
- |
Взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы® составляет 0,2 мг/сут в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы®, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму®.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы® следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2, 0,3 и 0,4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера помещают в картонную пачку.
Производитель
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.
Произведено: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ.
Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.
117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.
Тел.: (495) 382-85-56.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Моксогамма®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Моксогамма®
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.