Действующее вещество

Мифепристон* (Mifepristone*)

АТХ

G03XB01 Мифепристон

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

список кодов МКБ-10

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
мифепристон 50 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кальция стеарат  

Описание лекарственной формы

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипрогестагенное.

АНТИПРОГЕСТАГЕННОЕ

Фармакодинамика

Гинестрил® — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки. Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1- гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания препарата Гинестрил®

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;

надпочечниковая недостаточность;

длительная глюкокортикостероидная терапия;

острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

порфирия;

нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

воспалительные заболевания женских половых органов;

тяжелая экстрагенитальная патология;

субмукозное расположение миоматозных узлов;

лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;

опухоли яичников;

гиперплазия эндометрия;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; тяжелая артериальная гипертензия; нарушения ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно Всемирной организации здравоохранения, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным) —  нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Взаимодействие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС, у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки. Курс лечения — 3 месяца.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: отсутствуют данные о том. что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия. 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (48439) 6-47-41.

Адрес места производства. Калужская обл., г. Обнинск. Киевское ш., зд. 103, зд. 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого получено регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии. АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Гинестрил®

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гинестрил®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.