Действующее вещество:

Метронидазол*(Metronidazole*)

Аналоги по АТХ

J01XD01 Метронидазол

Метрон
Инструкция по медицинскому применению - РУ № П N014437/01

Дата последнего изменения: 20.08.2013

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Один флакон (100 мл) содержит:

Действующее вещество:

Метронидазол 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 800 мг, вода для инъекций до 100 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и не спорообразующих) — Bacteroides spp (B. fragilis. B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Фармакодинамика

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание: при внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа — 33,9 мкг/мл, через 8 часов — 25,7 мкг/мл.

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10–20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм и выведение: Т1/2 при нормальной функции печени — 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени — 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28–30 недель — примерно 75 часов, 32–35 недель — 35 часов, 36–40 недель — 25 часов. Выведение метронидазола осуществляется почками — 63% дозы (20% препарата выводится в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-     Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

-     Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

-     Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, лейкопения (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия), болезни крови, I триместр беременности, период лактации.

С осторожностью

Беременность (ІІ–ІІІ триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат следует назначать беременным женщинам во II и III триместрах только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно или капельно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции накануне операции на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500–1000 мг. В день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1–2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола не более 1000 мг (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Побочные действия

Очень частые — >10%; частые — >1% и <10%; не частые — >0,1% и <1%; редкие — >0,01% и <0,1%; очень редкие — <0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, кишечная колика, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: при длительном применении очень редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия, раздражительность, периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы), во время приема метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгии.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения.

Местные реакции: очень редко — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: очень редко — нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

При применении метронидазола взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Эффект на способность управлять механизмами и автомобилем

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Для стационаров: По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена. По 50 флаконов в коробе из картона с равным количеством инструкций по применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.