Действующее вещество:

Оксациллин*(Oxacillin*)

Аналоги по АТХ

J01CF04 Оксациллин


Инструкция по медицинскому применению - РУ №

Дата последнего изменения: 05.10.2012

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на один флакон:

Оксациллин (оксациллина натрия моногидрат) – 0,5 г

(в пересчете на активное вещество)

Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.

Фармакологическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы – около 90%. Период полувыведения препарата 30 минут. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после внутримышечного введения – 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости – 50%, желчи – 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% препарата после внутримышечного введения выводится почками, с желчью 10%.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (септицемия, сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит, пневмония, эмпиема).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, антибиотикоассоциированная диарея (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA–В.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет – 2-4 г/сут, детям в возрасте до 3 мес. – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес. до 2 лет – 1 г/сут, от 2 до 6 лет – 2 г/сут, новорожденным и недоношенным детям – 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов).

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г – добавляют 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже – ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие – чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность кожи и склер, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: вагинальный кандидоз, при внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита.

Взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные лекарственные средства уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г.

0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

Флаконы с препаратом по 20, 40, 50 флаконов укладывают в коробку с перегородками из картона, с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.