Действующее вещество

Пиразинамид* (Pyrazinamide*)

Аналоги по АТХ

J04AK01 Пиразинамид

Фармакологическая группа

Пиразинамид
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-004058/09

Дата последнего изменения: 25.05.2017

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Пиразинамид — 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Пиразинамид — противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидрокси-пиразиноевую кислоту.

Выводится почками: в неизмененном виде — 3%, в виде пиразиноевой кислоты — 33%, в виде других метаболитов — 36%. Период полувыведения составляет 8–9 часов.

Показания

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях: легочный туберкулез, туберкулезный менингит, туберкулез костей, туберкулез мочеполовых органов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды. Взрослым назначают 25–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г) в сутки. Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям с 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза — 1,5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Особые указания

При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг и 500 мг.

По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена низкого давления. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.