Нимесулид Реневал

Дата обновления страницы 19.04.2021
Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
100 мг 10 20 30 40
100 мг
10 20 30 40

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Владелец РУ

Обновление ПФК АО

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке


Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года


Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Нимесулид Реневал (таблетки)

Дата последней актуализации 19.04.2021

Источники информации

Product monograph EMEA.

Фармакологическая группа

Фармакология

Фармакодинамика

Нимесулид представляет собой НПВС с обезболивающими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь. После однократного приема 100 мг нимесулида Cmax в плазме крови составляет 3–4 мг/л и достигается у взрослых через 2–3 ч. AUC — 20–35 мг ч/л. Не обнаружено статистически значимых различий этих показателей при двукратном приеме 100 мг нимесулида ежедневно в течение 7 дней.

Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%.

Нимесулид интенсивно метаболизируется в печени несколькими путями, включая участие изофермента CYP2C9. Поэтому, существует возможность взаимодействия нимесулида при одновременном применении с ЛС, метаболизирующимися с участием CYP2C9. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также является фармакологически активным. Время задержки до появления этого метаболита в циркулирующей крови составляет около 0,8 ч, однако константа его образования невысока и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид — единственный метаболит, обнаруживаемый в плазме, и он почти полностью конъюгирован.

Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится в основном с мочой (примерно 50% введенной дозы). Только 1–3% дозы выводится в неизмененном виде.

Гидроксинимесулид, основной метаболит нимесулида, обнаруживается только в виде глюкуроната. Примерно 29% дозы выводится после метаболизма с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменялся у пожилых людей после однократных и повторных доз. В исследовании с участием пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев Cmax нимесулида и его основных метаболитов не превышала значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 были на 50% выше, но всегда находились в пределах диапазона значений, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев.

Повторное введение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Данные доклинических исследований

Данные стандартных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности и канцерогенности показывают, что нимесулид не представляет особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторных введениях нимесулид показал токсичность в отношении ЖКТ, почек и печени.

В исследованиях репродуктивной токсичности выявлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, расширение желудочков головного мозга), которые наблюдались у кроликов, но не у крыс, при нетоксичном уровне доз для матери. У крыс повышенная смертность потомства наблюдалась в раннем постнатальном периоде, и нимесулид оказывал неблагоприятное воздействие на фертильность.

Показания к применению

Лечение острой боли; симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом; первичная дисменорея.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к нимесулиду или реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в анамнезе в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, цереброваскулярное кровотечение или другие активные кровотечения или нарушения свертываемости крови; тяжелые нарушения коагуляции; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; III триместр беременности; кормление грудью; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано в III триместре беременности.

Как и другие НПВС нимесулид не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.

Как и в случае с другими НПВС, известными способностью ингибировать синтез ПГ, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск развития кровотечения, слабые сокращения матки и периферические отеки. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых получали нимесулид на поздних сроках беременности.

Исследования на кроликах показали атипичную репродуктивную токсичность. Отсутствуют адекватные данные по применению нимесулида у беременных женщин. Поэтому потенциальный риск для человека неизвестен, и назначение нимесулида в I и II триместрах беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид противопоказано применять при грудном вскармливании.

Побочные действия

Приведенный в таблице перечень побочных действий основан на данных контролируемых клинических исследований (около 7800 пациентов) и пострегистрационного наблюдения, частота встречаемости классифицируется как очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Система органовЧастота побочных действийПобочное действие
Со стороны кровиРедкоАнемия1, эозинофилия1
Очень редкоТромбоцитопения, панцитопения, пурпура
Со стороны иммунной системыРедкоГиперчувствительность1
Очень редкоАнафилаксия
Со стороны обмена веществ и питанияРедкоГиперкалиемия1
Нарушения психикиРедкоБеспокойство1, нервозность1, кошмарные сновидения1
Со стороны нервной системыНечастоГоловокружение1
Очень редкоГоловная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)
Со стороны органа зренияРедкоРазмытое зрение1
Очень редкоНарушение зрения
Со стороны органа слуха и лабиринтаОчень редкоВертиго
Со стороны сердцаРедкоТахикардия1
Со стороны сосудовНечастоГипертензия1
РедкоКровотечение1, колебания АД1, приливы
Со стороны органов дыханияНечастоДиспноэ1
Очень редкоАстма, бронхоспазм
Со стороны ЖКТЧастоДиарея1, тошнота1, рвота1
НечастоЗапор1, метеоризм1, гастрит1
Очень редкоБоль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки
Гепатобилиарные нарушенияОчень редкоГепатит, фульминантный гепатит (в т.ч. со смертельным исходом), желтуха, холестаз
Со стороны кожи и подкожных тканейНечастоЗуд1, сыпь1, повышенное потоотделение1
РедкоЭритема1, дерматит1
Очень редкоКрапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Со стороны почек и мочевыделительной системыРедкоДизурия1, гематурия1, задержка мочи1
Очень редкоПочечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Со стороны организма в целомНечастоОтек1
РедкоНедомогание1, астения1
Очень редкоГипотермия
Данные лабораторных исследованийЧастоПовышенный уровень печеночных ферментов1

1 Частота основана на данных клинических исследований.

Взаимодействие

ФДВ

Наблюдается повышенный риск развития кровотечений у пациентов, получающих варфарин или аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту одновременно с нимесулидом. Сочетание этих ЛС не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При необходимости совместного применения следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность.

ФДВ/ФКВ с диуретиками

У здоровых людей нимесулид при одновременном применении с фуросемидом временно снижает выведение натрия и в меньшей степени калия и диуретический ответ. Совместное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC и кумулятивной экскреции фуросемида без влияния на его почечный клиренс. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фуросемида и нимесулида у восприимчивых пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

ФКВ нимесулида с другими ЛС

Сообщалось, что НПВС уменьшают клиренс лития, приводя к увеличению его уровня в плазме крови и передозировке лития. При назначении нимесулида пациенту, получающему литийсодержащее ЛС, следует тщательно контролировать уровень лития.

Возможное ФКВ нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидом (комбинация алюминия и магния гидроксида) изучалось in vivo. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Нимесулид ингибирует CYP2C9. Концентрация в плазме ЛС, являющихся субстратами этого фермента, может быть увеличена при одновременном применении с нимесулидом.

Следует соблюдать осторожность, если нимесулид используется менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, т.к. уровень метотрексата в сыворотке может увеличиться и, следовательно, могут усилиться его побочные действия.

Ингибиторы синтеза ПГ, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина из-за их влияния на почечные ПГ.

Влияние других ЛС на нимесулид

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако несмотря на возможное влияние на уровень нимесулида в плазме, это взаимодействие не рассматривалось как клинически значимое.

Передозировка

Симптомы: после острой передозировки НПВС обычно возникают летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Редко возникают гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о случаях анафилактоидных реакций при терапевтическом применении НПВС, которые могут возникнуть и после передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВС. Специфического антидота нет. Нет данных о возможности удаления нимесулида с помощью гемодиализа, но основываясь на его высокой степени связывания с белками плазмы (до 97,5%), маловероятно, что диализ будет полезен при передозировке. Пациентам с симптомами или после большой передозировки могут быть показаны индукция рвоты и/или применение активированного угля (от 60 до 100 г для взрослых), и/или осмотического слабительного ЛС. Маловероятна польза принудительного диуреза, ощелачивания мочи, гемодиализа или гемоперфузии из-за высокого связывания с белками. Следует контролировать функцию почек и печени.

Способ применения и дозы


Внутрь, 2 раза в день, после еды, в течение как можно более короткого периода времени, в соответствии с клинической ситуацией.

Меры предосторожности

Риск развития нежелательных эффектов можно снизить при применении нимесулида в течение как можно более короткого периода времени. Если не наблюдается положительных результатов, лечение следует прекратить.

Сообщалось, что в редких случаях применение нимесулида связано с развитием серьезных печеночных реакций, включая отдельные летальные случаи. Лечение нимесулидом должно быть прекращено, если во время его применения появляются симптомы, ассоциируемые с повреждением печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, темная моча) или наблюдаются отклонения биохимических показателей функции печени. Таким пациентам нельзя возобновлять применение нимесулида. О повреждениях печени, в большинстве случаев обратимых, сообщалось после непродолжительного воздействия нимесулида.

Во время лечения следует избегать одновременного приема известных гепатотоксичных ЛС и употребления алкоголя, поскольку и то и другое может увеличить риск развития реакций со стороны печени.

Во время применения нимесулида пациентам следует рекомендовать воздержаться от использования других анальгетиков. Не рекомендуется одновременное применение разных НПВС.

В любое время в период лечения нимесулидом могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ с предупреждающими симптомами или без них, а также без предшествующей истории желудочно-кишечных событий. Если отмечается желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, применение нимесулида следует прекратить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая язвенную болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста особенно предрасположены к развитию побочных эффектов при применении НПВС, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, нарушение функции почек, сердца и печени. В связи с этим у них рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.

Поскольку нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у пациентов с геморрагическим диатезом. При этом нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

НПВС могут маскировать лихорадку, связанную с сопутствующей бактериальной инфекцией.

Применение нимесулида может ухудшить женскую фертильность и противопоказано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену нимесулида.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Отсутствуют исследования о влиянии нимесулида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Нимесулид Реневал, таблетки, 100 мг, №20 - 10 шт. - упаковка контурная ячейковая (2) - пачка картонная Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
129.00
В аптеку
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Оставьте свой комментарий

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК