Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Цефазолин-Ферейн — регистрационное удостоверение Р N000982/01

Номер: Р N000982/01
Дата регистрации: 2012-07-02
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Брынцалов-А ЗАО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Цефазолин-Ферейн
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Цефазолин
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 2 года В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C

История перерегистраций

  • Р N000982/01 от 2012-07-02; Брынцалов-А ЗАО (Россия); Действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Цефазолин-Ферейн
Инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000982/01

Дата последнего изменения: 13.10.2008

Лекарственная форма


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав


Активное вещество:

Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) — 1,0 г.

Описание лекарственной формы


Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа


Антибиотик — цефалоспорин.

Фармакодинамика


Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Entегоcoccus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика


Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения ТCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечнососудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т1/2 — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения в дозах 500 мг и 1000 мг соответственно.

Показания


Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей; ЛОР‑органов (в том числе средний отит); мочевыводящих и желчевыводящих путей; органов малого таза; кожи и мягких тканей; костей и суставов (в том числе остеомиелит); эндокардит, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания


Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность и период лактации; период новорожденности.

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность, заболевания кишечника (псевдомембранозный энтероколит, неспецифический язвенный колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью


Применение цефазолина при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы


Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, а также возраста и массы тела, функции почек.

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 6–8 ч в течение суток после операции.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 12 ч. При КК 34–11 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводятся после начальной дозы.

Средняя суточная доза для детей (старше 1 месяца) — 20–50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза препарата может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4–5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5% растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные действия


Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны перепой системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Передозировка


Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.

Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие


Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) ввиду их антагонизма.

При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме крови, замедляют выведение цефазолина, и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания


Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования цефазолина.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают терапию цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1,0 г активного вещества во флаконе; порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения по 1,0 г активного вещества во флаконе.

По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению в пачке с вставкой с ячейками для флаконов в 1 или 2 ряда из картона.

Условия хранения


Список Б. В защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.