Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Сульфадиметоксин — регистрационное удостоверение ЛСР-005077/09

Номер: ЛСР-005077/09
Дата регистрации: 2013-08-13
Дата прекращения регистрации:
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Сульфадиметоксин
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Сульфадиметоксин
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 5 лет В сухом, защищенном от света месте

История перерегистраций

  • ЛСР-005077/09 от 2013-08-13; Авексима ОАО (Россия); Действует
  • ЛСР-005077/09 от 2009-06-26 до 2012-09-11; Ирбитский химфармзавод ОАО (Россия); Заменено

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Сульфадиметоксин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-005077/09

Дата последнего изменения: 26.06.2009

Лекарственная форма


Таблетки

Состав


1 таблетка содержит:

Активные вещества:

Сульфадиметоксина — 500 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный       — 35 мг

Аэросил                                — 1 мг

Кальция стеарат                   — 5 мг

Желатин                                — 9 мг

Описание лекарственной формы


Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакологическая группа


Противомикробное средство — сульфаниламид

Фармакологическое действие


Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидронтероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , палочки Фридлендера, Escherichia coli , Shigella spp ., Chlamydia trachomatis .

Фармакокинетика


После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83%.

Показания


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

  •         тонзиллит
  •         гайморит
  •         отит
  •         дизентерия
  •         воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные)
  •         рожа
  •         раневая инфекция
  •         трахома

Противопоказания


Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, детский возраст до 3 лет и массой тела менее 20 кг.

Способ применения и дозы


Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут. Детям в 1 день — 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Побочные действия


Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие


Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.

Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания


Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Не является препаратом выбора первого ряда.

Форма выпуска


Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения


Список Б. В сухом защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


5 лет.

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек


Отпускается по рецепту врача.