Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Суксаметония йодид — регистрационное удостоверение ЛП-004086

Номер: ЛП-004086
Дата регистрации: 2017-01-19
Дата прекращения регистрации: 2022-01-19
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения: Новосибхимфарм ОАО
Страна держателя или владельца регистрационного удостоверения: Россия
Торговое наименование лекарственного препарата: Суксаметония йодид
Международное непатентованное или группировочное или химическое наименование: Суксаметония йодид
Сведения о производителях: производитель
Срок годности: 1 год 6 мес В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать)

История перерегистраций

  • ЛП-004086 от 2017-01-19 до 2022-01-19; Новосибхимфарм ОАО (Россия); Действует

Упаковки

Инструкция по медицинскому применению


Суксаметония йодид
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-004086

Дата последнего изменения: 19.01.2017

Лекарственная форма


Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав


Активное вещество:

Суксаметония йодид — 20 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 7 мг;

Динатрия эдетат

(соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты; трилон Б) — 0,05 мг;

Аскорбиновая кислота — 0,05 мг;

Хлористоводородная кислота 0,1 М раствор — до pH 3,3–3,6;

Вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы


Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа


Миорелаксант деполяризующий периферического действия

Фармакодинамика


Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.

Продолжительность действия 5–10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы:

0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему;

0,2–1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания).

Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика


Всасывание: После внутривенного введения, действие начинается через 54–60 сек, через 2–3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Короткая продолжительность действия суксаметония йодида обусловлена быстрой инактивацией холинэстеразой плазмы крови с образованием холина и сукцинилмонохолина. Период полувыведения (Т1/2) составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы плазмы крови. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом активность которого в 20–50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту и холин. Выводится почками. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания


Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания


Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза.

-     Гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

-     Предрасположенность к злокачественной гипертермии;

-     Гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

-     Тяжелые ожоги, множественная травма;

-     Тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

-     Длительная иммобилизация;

-     Проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;

-     Повышенное внутричерепное давление;

-     Нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

-     Нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

-     Врожденная недостаточность холинэстеразы;

-     Детский возраст до 1 года;

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания.

С осторожностью

-     Заболевания сердца;

-     Заболевания легких;

-     Состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);

-     Гипотермия;

-     Гипермагниемия;

-     Гипокалиемия;

-     Гипокальциемия;

-     Детский возраст старше 1 года;

-     Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).

Применение при беременности и кормлении грудью


Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы


Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после перевода пациента на управляемое дыхание.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и реакции пациента.

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 мг/кг до 1,5–2 мг/кг массы тела.

При интубации трахеи доза составляет 0,2–0,8 мг/кг.

Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0,2–1 мг/кг.

Для релаксации скелетной мускулатуры при ортопедических и травматических вмешательствах (переломы, репозиция костных отломков, вправление вывихов и другие) доза 0,1–0,2 мг/кг.

Для проведения эндоскопии — 0,2 мг/кг.

С целью профилактики осложнений электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0,1–1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно, через 5–7 мин по 0,5–1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дети старше 1 года:

Внутривенно 1–2 мг/кг или внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Однако пациенты пожилого возраста более подвержены нарушениям сердечного ритма, особенно в случае применения сердечных гликозидов.

Побочные действия


Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия, угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), тяжелый ацидоз, гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна).

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы крови, кратковременная брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и у взрослых), асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков, нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы), ларингоспазм, поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких, повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10–12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии, миалгия как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи. плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста, незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта, мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития «двойного блока» и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме крови, миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций), миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом у детей, получавших суксаметоний в сочетании с галотаном.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией, гемоглобинурия.

Общие расстройства: гипертермия.

Передозировка


Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — прямое переливание крови.

Взаимодействие


Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки, с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с 0,9% (изотоническим) раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Эффект суксаметония усиливают и удлиняют: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, магния сульфат (инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения препарата) и соли лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, антиаритмические препараты I класса, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, «петлевые» диуретики, противоэпилептические препараты, алкоголь и средства угнетающие ЦНС — усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (атропин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, циметидин, метоклопрамид), а также цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и некоторые нейролептики (например, перфеназин), симпатомиметики усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Эффект суксаметония снижает сопутствующее переливание цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные средства. Суксаметония йодид совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Суксаметония йодид снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие суксаметония на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания


Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для срочной интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ), ингаляции кислородом.

Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония.

Нежелательные реакции со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

Медленное введение суксаметония, а так же предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1–1,5 мг в значительной степени предотвращают брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Предварительное (за 1 мин) введение 3–4 мг тубокурарина хлорида или 10–15 мг диплацина хлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции мышц и последующую миалгию. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации в плазме крови.

Если препарат вводят многократно и через 25–30 минут после окончания введения у пациента не восстанавливается мышечный тонус, дыхание остается поверхностным, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (т.н. «двойной блок»). Для снятия этого эффекта внутривенно вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1% раствора), после увеличения частоты сердечных сокращений через 1–2 минуты вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).

Введение суксаметония может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии.

Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и у женщин на позднем сроке беременности.

При определенных обстоятельствах пациенты с наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы должны продолжать находится на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Препарат применяется только в условиях стационара. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения суксаметония йодида.

Форма выпуска


Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения


В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности


1 год и 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.