FDA информирует о необходимости внесения новой информации в описание противорвотного средства ондансетрон.
Ондансетрон — селективный антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов, блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.
Маловероятно, что ондансетрон приведет к клинически значимым экспозициям у грудных детей при в/в введении в дозах до 4 мг/сут кормящим женщинам. Имеющиеся данные по исследованию лактации с использованием фармакокинетических образцов 80 кормящих женщин и 20 младенцев указывают на то, что ондансетрон присутствует в низких концентрациях в грудном молоке женщин и в плазме младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Как расчетная суточная доза для младенцев (СДМ) ондансетрона (0,002 мг/кг/сут), так и относительная доза для младенцев (ОДМ) (3,7%) были низкими.
В том же исследовании не было зарегистрировано каких-либо характерных для ондансетрона побочных эффектов у младенцев, подвергшихся экспозиции ондансетрона через грудное молоко. Нет данных о влиянии ондансетрона на выработку молока.
Фармакокинетическое исследование с использованием образцов 80 кормящих женщин, получавших в/в ондансетрон для лечения послеоперационной тошноты и рвоты, и 20 грудных детей показало, что ондансетрон присутствовал в грудном молоке, среднеесоотношение молоко/плазма составило 0,91 после медианной (диапазон) дозы ондансетрона 4 (от 4 до 8) мг/доза. Используя среднюю концентрацию в молоке за 24 ч для оценки СДМ и ОДМ, было установлено, что СДМ составила 0,002 мг/кг/сут, а ОДМ — 3,7% от скорректированной по весу однократной материнской дозы 4 мг. Среди 20 образцов плазмы младенцев семь концентраций (35%) были ниже предела количественного определения. Среди 13 младенцев с количественно определяемой концентрацией в плазме медианная (диапазон) концентрация составила 0,78 (от 0 до 7,2) нг/мл. Самая высокая наблюдаемая концентрация среди этих 13 младенцев была примерно в 10 раз ниже медианной максимальной концентрации (76,6 нг/мл), наблюдаемой в открытом фармакокинетическом исследовании однократной дозы, проведенном у хирургических пациентов детского возраста в возрасте от 1 до 24 мес, которым была введена однократная доза 0,1 мг/кг ондансетрона в/в.
Источник информации
fda.gov
Заполните анкету, чтобы подписаться на рассылку новостей медицины и здравоохранения. Будем присылать самые важные из них дважды в месяц
