Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Пириметамин (Pyrimethamine)

Содержание

Структурная формула

Пириметамин

Русское название

Пириметамин

Латинское название вещества Пириметамин

Pyrimethaminum (род. Pyrimethamini)

Химическое название

5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин

Брутто-формула

C12H13ClN4

Фармакологическая группа вещества Пириметамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B54 Малярия неуточненная
  • B58 Токсоплазмоз
  • Код CAS

    58-14-0

    Характеристика вещества Пириметамин

    Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противопротозойное.

    Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов).

    Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий (P. falciparum, P. vivax, P. malariae). Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара.

    После приема внутрь всасывается медленно, Cmax регистрируется через 2–7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного применения). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. T1/2 — 92 ч. Выводится в основном почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком (пик концентрации — через 6 ч).

    Применение вещества Пириметамин

    Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

    Побочные действия вещества Пириметамин

    Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея (на ранних стадиях лечения), недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше — нарушения сердечного ритма, гематурия, в более высоких дозах — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза — риск развития опухолей.

    Взаимодействие

    Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и др.) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид — риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.

    Лечение: промывание желудка, при судорогах — в/в введение седуксена или барбитуратов.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Пириметамин

    В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин B12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты (например, при мальабсорбции, алкоголизме, беременности, лечении фенитоином). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дараприм 0.0043