Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Ауранофин (Auranofin)

Содержание

Структурная формула

Ауранофин

Русское название

Ауранофин

Латинское название вещества Ауранофин

Auranofinum (род. Auranofini)

Химическое название

(1-Тио-бета-D-глюкопиранозато)(триэтилфосфин)золота 2,3.4,6-тетраацетат

Брутто-формула

C20H34AuO9PS

Фармакологическая группа вещества Ауранофин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M05.0 Синдром Фелти
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • Код CAS

    34031-32-8

    Характеристика вещества Ауранофин

    Препарат золота для приема внутрь, содержит 29% металлического золота.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, иммунодепрессивное.

    Механизм действия ауранофина до конца не выяснен, однако считается, что подавление воспалительного процесса обусловлено влиянием на иммунную систему и опосредовано поглощением золота моноцитами и полиморфноядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и снижению активности лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и энзимных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, обеспечивая в конечном итоге уменьшение концентраций иммуноглобулинов и ревматоидного фактора; тормозит синтез коллагена и ПГ.

    Молекулярные механизмы действия также связаны с ингибированием активации ядерного фактора транскрипции, регулирующего экспрессию генов «провоспалительных» цитокинов, фосфолипазы С (мембранассоциированный фермент, участвующий в передаче активационного сигнала в нейтрофилах), подавление «презентирования» антигенов за счет нарушения образования главного комплекса гистосовместимости класса II с процессированными пептидными фрагментами.

    Эффект развивается через 2–4, а иногда через 6 мес после начала приема ауранофина.

    После приема внутрь 25% всасывается из ЖКТ. Связывание с белками крови — 60%. В печени подвергается быстрой биотрансформации. T1/2 из крови составляет 21–31 день, из тканей — 42–128 дней. Выводится почками (60%) и с желчью.

    Применение вещества Ауранофин

    Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, нарушения кроветворения, гепатит (активная фаза), эксфолиативный дерматит, энтероколит, пневмофиброз, заболевания почек, кахексия, синдром Шегрена, системная красная волчанка, лейкопения, васкулиты, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (отсутствует достаточное количество наблюдений).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Ауранофин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, судорожные припадки, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, гастралгия, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, дерматит.

    Взаимодействие

    Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксичные препараты, пеницилламин. Несовместим с пенициллинами, левамизолом и хлорохином. Совместим с НПВС.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ауранофин

    Перед началом лечения и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание гемоглобина, количество тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность печеночных трансаминаз); в течение первого года лечения — ежемесячно, второго года — каждые 2–3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить.