Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Безвременника великолепного алкалоид (Colchic speciosi alkaloid)

Русское название

Безвременника великолепного алкалоид

Латинское название вещества Безвременника великолепного алкалоид

Alcaloidum Colchici speciosi (род. Alcaloidi Colchici speciosi)

Фармакологическая группа вещества Безвременника великолепного алкалоид

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Стандартизованный сухой экстракт семян безвременника великолепного содержит 0,5 мг колхицина.

Фармдействие. Снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, подавляет фагоцитоз микрокристаллов солей мочевой кислоты, оказывая тем самым противоподагрическое действие (купирует острый приступ подагры). Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним. В суточной дозе 1–2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных приступов подагры. Предупреждает острые атаки у больных периодической болезнью (семейной средиземноморской лихорадкой), понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.

Фармакокинетика. Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Cmax — 4,2 нг/мл, TCmax — 70 мин после приема в дозе 1 мг. Интенсивно проникает в ткани, объем распределения — 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ. Метаболизируется в печени и выводится главным образом через кишечник и около 23% — через почки. T1/2 — 9,3 ч.

Показания. Подагра (острый приступ), периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.

С осторожностью. Пожилой возраст, кахексия, тяжелые заболевания ЖКТ и ССС.

Дозирование. Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При остром приступе подагры — вначале 1 мг (2 таблетки), а затем по 0,5–1,5 мг через каждые 1–2 ч до ослабления боли. Максимальная суточная доза — 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры — не ранее, чем через 3 дня.

Для профилактики острых приступов подагры — по 0,5–1,5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 мес.

Побочное действие. Диарея, тошнота, рвота, боль в желудке, редко — лейкопения. При длительном применении — миопатия, нейропатия, редко — агранулоцитоз, гипопластическая анемия, алопеция.

Передозировка. Острая интоксикация наблюдается у взрослых после приема 20 мг и у детей — после приема 5 мг. Хроническая интоксикация наблюдается у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Симптомы: через 2–6 ч после приема внутрь токсической дозы — жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных); гипокалиемия, гипонатриемия и метаболический ацидоз (потеря жидкости и электролитов вследствие слизисто-водянистой и/или геморрагической диареи). Часто — стеснение и боль в области сердца, в дальнейшем — бледность, гипотермия, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и снижение АД (вплоть до коллапса).

Со стороны нервной системы: гипестезия, судороги, паралич. Возможен летальный исход в первые 3 дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.

Через 1–2 нед после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях — нарушения функции почек, легких и печени; редко — слепота.

Лечение: симптоматическое, направленное на стабилизацию ССС. В/в капельно вводятся плазмозаменители или 0,9% раствор NaCl с декстрозой и электролитами (главным образом, K+), мониторинг ЭКГ; дигоксин (для поддержания сократимости миокарда). При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении СМЖ — дексаметазон; при необходимости — люмбальная пункция. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин. Не следует применять опиаты.

При необходимости — оксигенотерапия или ИВЛ.

Взаимодействие. При одновременном применении с циклоспорином (особенно у пациентов почечной недостаточностью) повышается вероятность развития миопатии.

Усиливает действие депримирующих и симпатомиметических ЛС.

Нарушает всасывание цианокобаламина.

НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.

Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС; ощелачивающие усиливают эффект.

Препарат можно применять в комбинации с аллопуринолом и ЛС урикозурического действия.

Особые указания. Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Колхикум-дисперт® 0,0072