Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Ралоксифен (Raloxifene)

Содержание

Структурная формула

Ралоксифен

Русское название

Ралоксифен

Латинское название вещества Ралоксифен

Raloxifenum (род. Raloxifeni)

Химическое название

[6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C28H27NO4S

Фармакологическая группа вещества Ралоксифен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • Код CAS

    84449-90-1

    Характеристика вещества Ралоксифен

    Ралоксифена гидрохлорид — вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию, эстрогенное.

    Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист — на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП2.

    Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность — около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%). Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

    Применение вещества Ралоксифен

    Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Побочные действия вещества Ралоксифен

    Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

    Взаимодействие

    Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает Cmax.

    Пути введения

    Внутрь.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Эвиста® 0,0019