Милнаципран (Milnacipranum)

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Милнаципран

Химическое название

(±)цис-2-(Аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Милнаципран

• Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Милнаципран

Антидепрессант. СИОЗСН.

Милнаципрана гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе и метиленхлориде, трудно растворим в диэтиловом эфире. Молекулярная масса 282,82.

Фармакология

Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Выравнивает патологически измененное, депрессивное настроение, нормализует эмоциональную сферу. Улучшает и ускоряет процессы мышления и повышает концентрацию внимания при депрессиях.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается; биодоступность составляет около 85%, C_max достигается через 2 ч, связывание с белками плазмы — около 13%. Метаболизируется в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Т_1/2 — 8 ч. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов полностью выводится из организма через 2–3 дня после отмены.

Применение вещества Милнаципран

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Милнаципран

Головокружение, потливость, тревога, приливы, тремор, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, задержка мочеиспускания, повышение активности трансаминаз.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина). Уменьшает гипотензивный эффект клонидина и его производных. Изменяет уровень лития в крови. Эпинефрин и норэпинефрин провоцируют развитие гипертонического криза и аритмии. Дигоксин (особенно при парентеральном применении) усиливает гемодинамические расстройства.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки, в течение нескольких месяцев (длительность лечения устанавливается индивидуально).

Меры предосторожности вещества Милнаципран

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина. Между приемами ингибиторов МАО и милнаципрана требуется двухнедельный интервал. Во время терапии не допускается употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Милнаципран