Энциклопедия РЛС
 / 
Указатель действующих веществ
 /  Наратриптан

Наратриптан (Naratriptanum) описание

Содержание

Структурная формула

Структурная формула Наратриптан

Русское название

Наратриптан

Английское название

Naratriptan

Латинское название

Naratriptanum (род. Naratriptani)

Химическое название

N-Метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н-индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида)

Брутто формула

C17H25N3O2S

Фармакологическая группа вещества Наратриптан

Нозологическая классификация

Код CAS

121679-13-8

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомигренозное.

Характеристика

Наратриптана гидрохлорид — порошок от белого до бледно-желтого цвета, легко растворим в воде. Молекулярная масса 371,93.

Фармакология

Высокоселективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов из окончаний тройничного нерва (блокада 5-HT1D-рецепторов).

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 63% у мужчин и 74% у женщин. Время достижения Cmax (5,4 нг/мл у мужчин и 8,3 нг/мл у женщин после приема 2,5 мг) составляет 2–3 ч. Объем распределения — 170 л. Связывание с белками плазмы не превышает 30%. Проникает через ГЭБ. В печени при участии цитохрома P450 образует неактивные метаболиты. Т1/2 составляет в среднем 6 ч. Клиренс после в/в введения — 470 мл/мин у мужчин и 380 мл/мин у женщин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Клиренс уменьшается на 50% при умеренной почечной недостаточности и на 30% при нарушении функции печени. Почечный Cl — 220 мл/мин.

Быстро (в течение часа) и эффективно купирует мигренозные приступы. Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60–65% пациентов. Эффективен при менструальной мигрени. Эффект дозозависим, в т.ч. в отношении сопутствующих мигрени тошноты, фоно- и фотофобии, оптимальные результаты отмечаются при приеме 2,5 мг.

Применение вещества Наратриптан

Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Наратриптан

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приступа, однократно 2,5 мг. При возобновлении симптомов мигрени — повторно не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 5 мг. Для профилактики менструальной мигрени — 2,5 мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг. Не рекомендуется использовать для профилактики мигрени (за исключением менструальной). Не следует применять в течение 24 ч после использования других триптанов или эрготамина и подобных ему препаратов. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

Описание проверено

События

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с политикой обработки файлов cookie.