Только для медицинских специалистов!

Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Золмитриптан (Zolmitriptan)

Содержание

Структурная формула

Золмитриптан

Русское название

Золмитриптан

Латинское название вещества Золмитриптан

Zolmitriptanum (род. Zolmitriptani)

Химическое название

(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Брутто-формула

C16H21N3O2

Фармакологическая группа вещества Золмитриптан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • Код CAS

    139264-17-8

    Характеристика вещества Золмитриптан

    Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противомигренозное.

    Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

    Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.

    Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

    Применение вещества Золмитриптан

    Мигрень (купирование приступа).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Золмитриптан

    Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

    Взаимодействие

    Моклобемид повышает содержание в тканях.

    Передозировка

    Симптомы: седативный эффект.

    Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Золмитриптан

    До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Мигрепам® 0.0038
    Зомиг 0.0023
    Золмитриптан 0.0007
    Зомиг® Рапимелт 0.0004