Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Глатирамера ацетат (Glatiramer acetate)

Содержание

Русское название

Глатирамера ацетат

Латинское название вещества Глатирамера ацетат

Glatirameri acetas (род. Glatirameri acetatis)

Химическое название

Синтетический сополимер L-аланина, L-лизина, L-глутаминовой кислоты и L-тирозина в молярном соотношении 6:1,9:4,7:1 (в виде ацетата)

Фармакологическая группа вещества Глатирамера ацетат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G35 Рассеянный склероз
  • Код CAS

    147245-92-9

    Характеристика вещества Глатирамера ацетат

    Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином); по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - иммуномодулирующее.

    Конкурирует с основным белком миелина, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических Т-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе.

    При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.

    Мутагенного действия не обнаружено. В экспериментах на крысах при п/к введении доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию. При п/к введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при п/к введении крысам доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.

    Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.

    Фармакокинетических исследований у человека не проводили. Экспериментальные исследования на животных позволяют предположить, что значительное количество введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде.

    Применение вещества Глатирамера ацетат

    Рассеянный склероз ремиттирующего течения.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к манниту.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения в возрасте до 18 лет не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия вещества Глатирамера ацетат

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тяжесть и боль в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, вазодилатация, повышение АД.

    Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор, вертиго, нистагм, нарушение зрения.

    Со стороны респираторной системы: одышка, затруднение дыхания, ОРВИ, гриппоподобный синдром, ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции.

    Прочие: артралгия, боль в спине, повышенное потоотделение, лимфаденопатия; местные реакции (болезненность в месте инъекции, покраснение, отек, зуд; редко — атрофия кожи, абсцесс в месте инъекции).

    Взаимодействие

    Совместим с глюкокортикоидами.

    Пути введения

    П/к.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Копаксон®-Тева 0.0096
    Аксоглатиран® ФС 0.004
    Копаксон® 40 0.0037
    Глатирамера ацетат 0.0011
    Тимексон® 0.0005
    Глатират 0.0005
    Глатирамера ацетат с маннитолом [1:2] 0