Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Празиквантел (Praziquantel)

Содержание

Структурная формула

Празиквантел

Русское название

Празиквантел

Латинское название вещества Празиквантел

Praziquantelum (род. Praziquanteli)

Химическое название

2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-а] изохинолин-4-он

Брутто-формула

C19H24N2O2

Фармакологическая группа вещества Празиквантел

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55268-74-1

Характеристика вещества Празиквантел

Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Гигроскопичен. Легко растворим в хлороформе и диметилсульфоксиде, растворим в этаноле и очень незначительно растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигельминтное.

Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax наблюдается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы на 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 — 0,8–1,5 ч (празиквантел) и 4–6 ч (метаболиты). Выводится преимущественно почками (80% — в виде метаболитов), при этом 90% — в первые 24 ч, небольшое количество выводится с фекалиями.

Применение вещества Празиквантел

Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Актуализация информации

Сочетанное применение празиквантела с рифампицином противопоказано (см. "Взаимодействие с рифампицином").

Источники информации

База данных РЛС

rxlist.com

 

[Обновлено 06.03.2013]

Ограничения к применению

Заболевания печени, детский возраст до 4 лет (нет сведений о безопасности использования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Категория действия на плод по FDA — B.

При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72 ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Побочные действия вещества Празиквантел

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Актуализация информации

Взаимодействие с рифампицином

Одновременное применение рифампицина (сильного индуктора цитохрома P450) с празиквантелом противопоказано (см. "Противопоказания").
В перекрестном исследовании у 10 здоровых испытуемых при приеме внутрь однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) после предварительного приема внутрь рифампицина (600 мг в день в течение 5 дней) плазменные концентрации празиквантела не определялись у 7 из 10 добровольцев. При приеме однократной дозы празиквантела (40 мг/кг) здоровыми добровольцами спустя 2 нед после отмены рифампицина, AUC и Cmax празиквантела были снижены на 23% и 35%, соответственно.

У больных, получающих рифампицин, например, как часть комбинированной терапии туберкулеза, для лечения шистосомоза должны быть рассмотрены альтернативные средства. Однако если лечение празиквантелом необходимо, прием рифампицина должен быть прекращен за 4 нед до приема празиквантела. Лечение рифампицином может быть начато на следующий день после завершения терапии празиквантелом.

 

 

 

[Обновлено 07.03.2013]

Взаимодействие с хлорохином

Хлорохин может привести к снижению концентрации празиквантела в крови (механизм этого взаимодействия не ясен).

 

[Обновлено 06.03.2013]

Взаимодействие с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450, например, с противоэпилептическими средствами (фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин), дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с ингибиторами цитохрома Р450  например, с циметидином, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином - повышаться.

 

[Обновлено 07.03.2013]

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок вызывал повышение Cmax празиквантела в 1,6 раза, AUC - в 1,9 раза; влияние увеличения экспозиции на терапевтический эффект празиквантела систематически не оценивали.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 07.03.2013]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Празиквантел

В случае церебрального цистицеркоза пациент должен быть госпитализирован.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Бильтрицид® 0,0252