Микофенолата мофетил (Mycophenolatis Mofetilum)

Содержание

Структурная формула

Микофенолата мофетил

Русское название

Микофенолата мофетил

Английское название

Mycophenolate mofetil

Латинское название вещества Микофенолата мофетил

Mycophenolatis Mofetilum (род. Mycophenolatis Mofetilum)

Химическое название

Морфолиноэтил(Е)-6-(4-гидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-фталанил)-4- метил-4-гексеноат

Брутто-формула

C23H31NO7

Фармакологическая группа вещества Микофенолата мофетил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
  • T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки
  • Код CAS

    115007-34-6

    Характеристика вещества Микофенолата мофетил

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

    Селективно ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу и тормозит синтез гуанозин нуклетоида de novo. Оказывает выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, подавляет их пролиферацию в ответ как на митогенную, так и на аллоспецифическую стимуляцию. Угнетает также образование антител B-лимфоцитами. Предотвращает гликозилирование лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, участвующих в межклеточном взаимодействии с эндотелием, и уменьшает миграцию лимфоцитов в очаги воспаления и отторжения трансплантата, блокирует воздействие мононуклеаров на синтез ДНК и пролиферацию.

    При приеме внутрь быстро всасывается и полностью пресистемно гидролизуется, образуя микофеноловую кислоту (активный метаболит). Абсолютная биодоступность ее составляет 94% (в плазме практически не обнаруживается мофетила микофенолат). Время достижения Cmax (24,5 мкг/мл) составляет 0,8–0,9 ч. В ранние сроки (первые 40 дней после аллотрансплантации почки) Cmax и время достижения ее примерно на 50% ниже. Микофеноловая кислота на 97% связана с альбумином плазмы. Средний объем распределения — 3,6–4,0 л/кг. В тканях превращается в глюкуронид (связывается с альбумином — 82%). При высокой концентрации в плазме глюкуронида возможна конкуренция за места связывания с белками. Через 6–12 ч в крови определяется второй пик, обусловленный энтерогепатической циркуляцией. Т1/2 составляет 17,9 ч, плазменный Cl — 193 мл/мин. Почками выводится около 87% введенной дозы, кишечником — 6%. Экскретируется главным образом глюкуронид, в моче обнаруживаются еще 3 метаболита и менее 1% микофеноловой кислоты.

    В сочетании с азатиоприном и циклоспорином, а также с индукционным курсом антитимоцитарного глобулина уменьшает частоту неблагоприятных исходов в первые 6 мес после трансплантации.

    Применение вещества Микофенолата мофетил

    Профилактика острого отторжения органа и лечение отторжения аллогенного трансплантата (в сочетании с циклоспорином и глюкокортикоидами).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Побочные действия вещества Микофенолата мофетил

    Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

    Взаимодействие

    Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Может снижать эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.

    Передозировка

    Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.

    Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином. Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.

    Меры предосторожности вещества Микофенолата мофетил

    Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Связанные новости

    Торговые названия c действующим веществом Микофенолата мофетил

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК