Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Гадопентетовая кислота (Gadopentetic acid)

Содержание

Структурная формула

Гадопентетовая кислота

Русское название

Гадопентетовая кислота

Латинское название вещества Гадопентетовая кислота

Acidum gadopenteticum (род. Acidi gadopentetici)

Химическое название

Дигидро-[N,N-бис[2-[бис(карбоксиметил)амино]этил]глицинато(5-)]гадолинат(2-)(в виде димеглуминовой соли)

Брутто-формула

C14H20GdN3O10

Фармакологическая группа вещества Гадопентетовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • G999* Диагностика болезней нервной системы
  • G999.2* Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • M999* Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппарата
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • Z03.1 Наблюдение при подозрении на злокачественную опухоль
  • Код CAS

    86050-77-3

    Характеристика вещества Гадопентетовая кислота

    Парамагнитное контрастное средство для МРТ.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - контрастное, диагностическое.

    Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании.

    Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атома, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.

    Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Na+-K+-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.

    По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например маннитолом или инулином). Фармакокинетика не зависит от дозы.

    После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; Т1/2 — 90 мин. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг через 3 и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.

    Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

    Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83 и 91% от введенной дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с фекалиями выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120 мл/мин.

    Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина >20 мл/мин); Т1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении Т1/2 из сыворотки до 30 ч у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.

    Объем распределения (266 мл/кг) близок к объему внеклеточной жидкости. Не кумулирует в здоровых тканях и не проникает через интактный ГЭБ, но накапливается в измененных областях при нарушении ГЭБ (киста, рубец, глиобластома, изменения сосудистой сети), способствуя выявлению опухолей, абсцессов, подострых инфарктов и других немозговых внутричерепных и внутриспинномозговых образований. Оптимальное разрешение (контрастность изображения) наблюдается в течение 45 мин после инъекции.

    Применение вещества Гадопентетовая кислота

    МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения):

    - для обнаружения опухолей, в т.ч. небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;

    - для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например глиому);

    - для дифференциальной диагностики таких редких опухолей, как гемангиобластома, эпендимома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниального распространения опухолевого процесса.

    Дополнительно при спинальной МРТ:

    - для дифференциальной диагностики интра- и экстрамедуллярно располагающихся опухолей;

    - для определения размеров сóлидных опухолей спинного мозга;

    - для выявления интрамедуллярной распространенности опухолей.

    Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желез у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:

    - для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;

    - для определения распространенности и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;

    - для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;

    - для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически измененных тканях;

    - для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;

    - для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;

    - для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Почечная недостаточность, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Гадопентетовая кислота

    В редких случаях: тошнота, рвота, транзиторное небольшое повышение уровня билирубина и железа в крови, кратковременное изменение вкуса, головная боль, головокружение, аллергические реакции (возможен анафилактический шок), ощущение тепла или боли в области инъекции.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Гадопентетовая кислота

    С осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям.

    В течение 2 ч до исследования пациентам не следует принимать пищу.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Магневист® 0.004
    Гадопентетовая кислота-ТЛ 0
    Гадопентетат димеглюмина 0