Никардипин (Nicardipinum)

Содержание

Структурная формула

Никардипин

Русское название

Никардипин

Английское название

Nicardipine

Латинское название вещества Никардипин

Nicardipinum (род. Nicardipini)

Химическое название

Метил-2-[метил(фенилметил)амино]этил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоксилат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C26H29N3O6

Фармакологическая группа вещества Никардипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • R07.2 Боль в области сердца
  • Код CAS

    55985-32-5

    Характеристика вещества Никардипин

    Зеленовато-желтый кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в хлороформе и метаноле, растворим в этаноле, плохо растворим в воде, бутаноле и ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное.

    В цитоплазматической мембране селективно блокирует кальциевые каналы (и нарушает их образование) для входящих медленных токов ионов кальция и снижает его внутриклеточное содержание.

    Биодоступность — около 35%. Связь с белками плазмы высокая — более 95%. Cmax и наибольшая выраженность действия отмечаются через 1–2 ч, продолжительность эффекта — до 8 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 двухфазный: начальная фаза 2–4 ч, терминальная — 8,6 ч. Выводится: 60% почками (лишь 1% в активной форме) и 35% кишечником.

    Расслабляет гладкомышечные клетки сосудистой стенки преимущественно артериальных сосудов, что приводит к их расширению, уменьшению ОПСС, снижению системного АД. В ответ на понижение периферического сопротивления может вызвать рефлекторную тахикардию. Улучшает кровоснабжение головного мозга и коронарный кровоток, увеличивает перфузию в ишемизированной зоне миокарда. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. Оказывает антиагрегационное действие за счет снижения содержания кальция в тромбоцитах.

    Применение вещества Никардипин

    Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, печеночно-почечная недостаточность, аденома предстательной железы.

    Побочные действия вещества Никардипин

    Покраснение и ощущение приливов крови к лицу, головная боль, головокружение, светобоязнь, усталость, сонливость, артериальная гипотензия, стенокардия, тахикардия, сердечная недостаточность, периферические отеки, диспептические явления (тошнота, рвота), ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, аллергические реакции.

    Взаимодействие

    Усиливает действие гипотензивных средств, диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, а также побочные эффекты бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, хинидина, прокаинамида, эстрогенов. Симпатомиметики снижают эффективность.

    Пути введения

    Внутрь.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, в средней дозе по 20 мг 2–3 раза в сутки.

    Меры предосторожности вещества Никардипин

    Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Необходимо исключить употребление алкоголя. Поскольку нет сведений о безопасности использования у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей, обязательна осторожность при назначении никардипина этим категориям пациентов.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Никардипин

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК