Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Гранисетрон (Granisetron)

Содержание

Структурная формула

Гранисетрон

Русское название

Гранисетрон

Латинское название вещества Гранисетрон

Granisetronum (род. Granisetroni)

Химическое название

1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3.3.1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C18H24N4O

Фармакологическая группа вещества Гранисетрон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R11 Тошнота и рвота
  • Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
  • Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
  • Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
  • Код CAS

    109889-09-0

    Характеристика вещества Гранисетрон

    Гранисетрона гидрохлорид — порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противорвотное, серотонинергическое.

    Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения — с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 ч. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

    Применение вещества Гранисетрон

    Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) — эффективность и безопасность применения не установлены.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

    Побочные действия вещества Гранисетрон

    Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

    Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

    Взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

    Передозировка

    Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

    Пути введения

    В/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Гранисетрон

    Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

    Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

    Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Китрил® 0.0054
    Авомит 0.0023
    Гранисетрон 0.0012
    Нотирол 0.0007
    Гранисетрон-Тева 0.0007
    Гранисетрона гидрохлорид 0.0005
    Гранисетрон-ТЛ 0.0004
    Гранисетрон Каби 0.0004