Лацидипин (Lacidipinum)

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лацидипин

Химическое название

4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лацидипин

• Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лацидипин

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

Фармакология

Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_max в плазме крови достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа₁-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т_1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Применение вещества Лацидипин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Побочные действия вещества Лацидипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня ЩФ.

Взаимодействие

Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

Пути введения

Внутрь.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3–4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.

Меры предосторожности вещества Лацидипин

Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Лацидипин