Содержание
Структурная формула
Русское название
Лацидипин
Латинское название вещества Лацидипин
Lacidipinum (
род. Lacidipini)
Химическое название
4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир
Брутто-формула
C
26H
33NO
6Фармакологическая группа вещества Лацидипин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензияКод CAS
103890-78-4
Характеристика вещества Лацидипин
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Фармакология
Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее.
Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет около 10% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
Применение вещества Лацидипин
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Побочные действия вещества Лацидипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.
Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня ЩФ.
Взаимодействие
Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Пути введения
Внутрь.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3–4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Меры предосторожности вещества Лацидипин
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
