Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Акарбоза (Acarbose)

Содержание

Структурная формула

Акарбоза

Русское название

Акарбоза

Латинское название вещества Акарбоза

Acarbosum (род. Acarbosi)

Химическое название

[1S-(1альфа,4альфа,5бета,6альфа)]-0-4,6-Дидезокси-4-[[4,5,6-тригидрокси-3-(гидроксиметил)-2-циклогексен-1-ил]амино]-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-0-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-D-глюкоза

Брутто-формула

C25H43NO18

Фармакологическая группа вещества Акарбоза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Код CAS

    56180-94-0

    Характеристика вещества Акарбоза

    Олигосахарид, получаемый путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гипогликемическое.

    Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.

    В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.

    Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2   в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.

    Применение вещества Акарбоза

    Cахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии), синдром Ремхельда; патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    При лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах (предстоящей операции и в послеоперационном периоде) применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения при беременности не установлена.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Акарбоза

    Cо стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

    Прочие: редко — отеки.

    Взаимодействие

    Эффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин — усиливают гипогликемическое действие.

    Передозировка

    Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.

    Лечение: исключить на 4–6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Акарбоза

    Необходимо строгое соблюдение диеты. Следует иметь в виду, что продукты питания и напитки, содержащие большое количество углеводов, тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически. Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови). При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара (глюкозы, но не сахарозы) в пищу, либо в/в введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях). При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии; в этих случаях целесообразно применение глюкозы в больших дозах.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Глюкобай® 0,0059
    Акарбоза 0,0008