Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Содержание

Структурная формула

Тиопентал натрия

Русское название

Тиопентал натрия

Латинское название вещества Тиопентал натрия

Thiopentalum Natrium (род. Thiopentali Natrii)

Химическое название

5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль

Брутто-формула

C11H17N2O2SNa

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G41 Эпилептический статус
  • G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
  • S06 Внутричерепная травма
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    71-73-8

    Характеристика вещества Тиопентал натрия

    Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6–12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80–86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения — 5–9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10–12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8–10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

    Применение вещества Тиопентал натрия

    В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Тиопентал натрия

    Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

    Взаимодействие

    Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

    Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

    Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

    Пути введения

    Парентерально.

    Меры предосторожности вещества Тиопентал натрия

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Тиопентал 0.003
    Тиопентал натрий 0.002
    Тиопентал натрия 0.0004
    Тиопентал натрия стерильный 0.0001