Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Риодипин (Riodipine)

Содержание

Структурная формула

Риодипин

Русское название

Риодипин

Латинское название вещества Риодипин

Riodipinum (род. Riodipini)

Химическое название

2,6-Диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-дигидропиридин

Брутто-формула

C18H19F2NO5

Фармакологическая группа вещества Риодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
  • I22 Повторный инфаркт миокарда
  • Код CAS

    71653-63-9

    Характеристика вещества Риодипин

    Производное дигидропиридина. Белый кристаллический порошок с зеленоватым оттенком. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, спазмолитическое, гипотензивное.

    Блокирует кальциевые каналы и уменьшает поступление ионов кальция в клетки (гладкие мышцы, тромбоциты). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры стенок периферических артерий и коронарных сосудов, предотвращает вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС. Проявляет антагонизм по отношению к ангиотензину, понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В ответ на гипотензию может развиваться умеренная рефлекторная тахикардия (после стабилизации АД ЧСС нормализуется). Понижает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда, обладает антиоксидантными свойствами. Практически не влияет на возбудимость синусного и синоатриального узлов, AV проводимость и сократимость миокарда (не изменяет минутный и систолический объем крови и сердечный индекс). Предупреждает индуцированное брадикинином повышение проницаемости кровеносных сосудов и блокирует реакцию сосудов на гистамин (ангиопротективная активность). Антиагрегационное действие проявляется в подавлении способности тромбоцитов к адгезии и агрегации, улучшении реологических свойств крови и уменьшении вероятности тромбообразования. Наиболее эффективен при гипертонической болезни I и II стадии. Гипотензивный эффект обычно развивается к концу первой недели и стабилизируется через 2–3 нед лечения. У пациентов с гипертонической болезнью понижает тонус резистивных сосудов мозга и нижних конечностей. При гиперкинетической форме гипертензии уменьшает венозный приток и оптимизирует работу сердца. Улучшает функциональное состояние правого предсердия, снижает систолическое давление в легочной артерии. Антиангинальная активность выражается в уменьшении частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине, увеличении работоспособности пациентов. Приступ стенокардии при в/в введении купируется в течение 5 мин. При остром инфаркте миокарда задерживает появление желудочковых аритмий, уменьшает размеры зоны некроза, нормализует жировой обмен в ишемизированном участке. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–75%. Связывание с белками плазмы — 92–98%. Cmax определяется через 60–120 мин. Эффект проявляется через 20–30 мин и продолжается около 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (20%). Проникает в грудное молоко. Оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

    Применение вещества Риодипин

    Для приема внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.

    Для парентерального введения: гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при наличии противопоказаний к назначению нитратов).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД < 110 мм рт.ст.), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, тяжелая аритмия, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Риодипин

    Головная боль, тахикардия, покраснение кожи лица (при парентеральном введении).

    Взаимодействие

    Усиливает эффект антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, гипотензивных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию.

    Передозировка

    Симптомы: гипотензия, коллапс.

    Лечение: симптоматическая терапия: восстановление сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, введение вазоконстрикторов (при необходимости); мониторинг диуреза.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Риодипин

    Парентеральное введение рекомендуется проводить в положении лежа, под контролем АД и ЭКГ.

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Форидон 0,0001