Фитоменадион (Phytomenadionum)

Содержание

Структурная формула

Фитоменадион

Русское название

Фитоменадион

Английское название

Phytomenadione

Латинское название вещества Фитоменадион

Phytomenadionum (род. Phytomenadioni)

Химическое название

[R-[R*,R*-(E)]]-2-Метил-3-(3,7,11,15-тетраметил-2-гексадеценил)-1,4-нафталендион

Брутто-формула

C31H46O2

Фармакологическая группа вещества Фитоменадион

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D67 Наследственный дефицит фактора IX
  • D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное
  • E56.1 Недостаточность витамина K
  • T36 Отравление антибиотиками системного действия
  • T37.0 Отравление сульфаниламидами
  • T42.7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными
  • Т.39.0 Отравление салицилатами
  • Код CAS

    84-80-0

    Характеристика вещества Фитоменадион

    Желтая или оранжево-желтая прозрачная вязкая жидкость со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в растительных маслах. Разлагается под влиянием УФ лучей и щелочей.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - гемостатическое.

    Стимулирует биосинтез факторов протромбинового комплекса в печени: протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), плазменного тромбопластинового компонента (IX или Кристмас-фактор), фактора Стюарта — Прауэра (Х фактор). Является кофактором микросомальных ферментов эндоплазматической сети гепатоцитов, катализирующих посттрансляционное гамма-карбоксилирование прокоагулянтов — предшественников II, VII, IX, X факторов и протеина С (ингибитора коагуляции), а также белков, связывающих кальций в плазме крови и тканях, в т.ч. остеокальцина. После гамма-карбоксилирования глутаминовой кислоты функционально неактивные предшественники приобретают антигеморрагические свойства и секретируются гепатоцитами в кровь.

    Участвует в биосинтезе АТФ и креатинфосфата тканей, активации АТФазы, креатинкиназы, некоторых аминотрансфераз, ферментов поджелудочной железы (амилазы, липазы), кишечника (энтерокиназы, щелочной фосфатазы).

    Всасывается в тонком кишечнике (только при наличии желчи) и попадает в лимфу, а затем в кровь. Обнаруживается в крови через 0,5 ч после приема внутрь и значительно быстрее при в/м введении. Cmax достигается через 2–8 ч. Полностью метаболизируется (сначала активируется, затем разрушается). Продукты распада выводятся с желчью и мочой.

    При приеме внутрь эффект проявляется спустя 6–10 ч (в/м введении в течение 1 ч) и сохраняется 3–6 ч. У здоровых людей не активен, но на фоне дефицита витамина K 1 нормализует метаболизм и повышает свертываемость крови.

    Применение вещества Фитоменадион

    Снижение свертываемости крови (геморрагический синдром), связанное с дефицитом витамина K1 (лечение и профилактика) или нарушением его всасывания (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, спру, язвенном колите, целиакии, резекциях кишечника, кистозном фиброзе поджелудочной железы, энтерите, хронической диарее, муковисцидозе), передозировкой антикоагулянтов непрямого действия (кумаринового и индандионового ряда), салицилатов, сульфаниламидов, антибиотиков широкого спектра действия, транквилизаторов; геморрагические заболевания у новорожденных (лечение и профилактика), профилактика кровотечений перед тяжелыми операциями.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, повышенная свертываемость крови, тромбоэмболия.

    Ограничения к применению

    Беременность, кормление грудью, детский возраст (для перорального применения).

    Побочные действия вещества Фитоменадион

    Чувство жара и покраснение кожи, изменение вкуса, слабость, тахикардия, профузное потоотделение, кратковременная гипотензия, диспноэ, цианоз, аллергические реакции (местные — кожная сыпь, зуд, общие — анафилактический или анафилактоидный шок); боль и отечность в месте введения; при повторном парентеральном введении — инфильтрат, зуд, изменения кожи, характерные для склеродермии, гипербилирубинемия (у детей).

    Взаимодействие

    Блокирует действие непрямых антикоагулянтов. Колестирамин уменьшает абсорбцию в ЖКТ.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, в/в, п/к.

    Способ применения и дозы

    Внутрь (через 30 мин после еды), в/м, в/в (сверхтонкие эмульсии) и п/к.

    Новорожденным: для профилактики геморрагических заболеваний: однократно по 0,5–1 мг в/м в течение первого часа после рождения, для лечения — 1 мг п/к или в/м 1 раз в день в течение 3–4 дней (в увеличенных дозах в случае применение непрямых антикоагулянтов у матери); для профилактики ранней формы геморрагической болезни новорожденных беременным женщинам, страдающим туберкулезом или эпилепсией и получающим препараты, вызывающие гипопротромбинемию, внутрь в последние 2 мес беременности — 10 мг или в последние 2 нед беременности — 20 мг.

    Взрослым для лечения гипопротромбинемии, вызванной приемом антикоагулянтов, — от 2,5–10 мг до 25 мг (в редких случаях — по 50 мг) 3–4 раза в день (при необходимости — до 6 раз в день). Обычный курс — 2–5 дней, реже — до 10 дней. Дозы и длительность лечения зависят от показателей гемокоагуляции; гипопротромбинемия при заболеваниях печени и ЖКТ: 2,5–25 мг (иногда — 50 мг) 3–4 раза в день в течение 1–4 нед. С профилактической целью применяют по 30 мг в сутки за 3–4 дня перед операцией. При нарушении секреции и выделении в кишечник эндогенной желчи необходимо (при назначении внутрь) сочетать с препаратами желчных кислот.

    Меры предосторожности вещества Фитоменадион

    В/в можно вводить только медленно, не более 1 мг/мин — высока вероятность тяжелых аллергических реакций, в т.ч. анафилактического шока. При нарушениях образования или выделения желчи не показано пероральное применение. Перед началом и во время лечения необходимо контролировать показатели гемокоагуляции (протромбиновый индекс, коагулограмма, толерантность крови к гепарину, количество тромбоцитов). Следует иметь в виду, что фитоменадион не устраняет кровотечения при гемофилии и болезни Верльгофа, вызванные гепарином и дефицитом протромбина при недостаточности белкового обмена.

    Особые указания

    Бензиловый спирт, используемый в качестве консерванта для парентеральных форм, может вызывать токсические эффекты у новорожденных. Рекомендуется вводить детям с любыми геморрагиями: установить их причину можно и после применения, а потеря времени на диагностику может привести к смертельному исходу.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия c действующим веществом Фитоменадион

    ЗАГРУЗКА

    Внимание!
    Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

    ОК