Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Транексамовая кислота (Tranexamic acid): инструкция, применение и формула

Содержание

Структурная формула

Транексамовая кислота

Русское название

Транексамовая кислота

Латинское название вещества Транексамовая кислота

Acidum tranexamicum (род. Acidi tranexamici)

Химическое название

транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота

Брутто-формула

C8H15NO2

Фармакологическая группа вещества Транексамовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1197-18-8

Характеристика вещества Транексамовая кислота

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, антифибринолитическое.

Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Применение вещества Транексамовая кислота

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Транексамовая кислота

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Транексамовая кислота

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Транексам® 0,145
Транексамовая кислота 0,0028
Экзацил 0,0016
Троксаминат 0,0013
Стагемин 0,001
Трансамча 0,0006
Траксара 0,0005
Санксамик 0
Траместон 0
QR для телефона