Бупренорфин (Buprenorphinum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бупренорфин

Английское название

Buprenorphine

Латинское название вещества Бупренорфин

Buprenorphinum (род. Buprenorphini)

Брутто формула

C₂₉H₄₁NO₄

Нозологическая классификация

Код CAS

52485-79-7

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C_max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T_1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Категория действия на плод по FDA — C.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.