Содержание
Структурная формула
Русское название
Бупренорфин
Английское название
Buprenorphine
Латинское название вещества Бупренорфин
Buprenorphinum (
род. Buprenorphini)
Химическое название
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C
29H
41NO
4Фармакологическая группа вещества Бупренорфин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная больКод CAS
52485-79-7
Характеристика вещества Бупренорфин
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение вещества Бупренорфин
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Бупренорфин
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Пути введения
В/в, в/м, сублингвально.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия c действующим веществом Бупренорфин
