Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Содержание

Структурная формула

Налидиксовая кислота

Русское название

Налидиксовая кислота

Латинское название вещества Налидиксовая кислота

Acidum nalidixicum (род. Acidi nalidixici)

Химическое название

1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота

Брутто-формула

C12H12N2O3

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41 Воспалительные болезни предстательной железы
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    389-08-2

    Характеристика вещества Налидиксовая кислота

    Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

    Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

    Актуализация информации

    Антибактериальная активность

    Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 08.05.2013]

    Применение вещества Налидиксовая кислота

    Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Актуализация информации

    Противопоказания (дополнительно):

    порфирия;

    детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

    одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

    Ограничения к применению

    одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

    почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 08.05.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

    Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

    Актуализация информации

    Побочные действия (дополнительно)

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

    У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

    Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.

    Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 08.05.2013]

    Взаимодействие

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

    Актуализация информации

    При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

    Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

    При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Передозировка

    Актуализация информации

    Передозировка

    Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

    Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

     

     

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Налидиксовая кислота

    В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

    Актуализация информации

    Периферическая нейропатия

    Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.

     

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Поражение сухожилий

    Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 27.05.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Невиграмон® 0,0258
    Неграм 0,0015