Налидиксовая кислота (Acidum nalidixicum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Налидиксовая кислота

Английское название

Nalidixic acid

Латинское название вещества Налидиксовая кислота

Acidum nalidixicum (род. Acidi nalidixici)

Брутто формула

C12H12N2O3

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Код CAS

389-08-2

Характеристика

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Фармакология

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Применение вещества Налидиксовая кислота


Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

Способ применения и дозы

Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.

Меры предосторожности

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

События

Внимание!
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

ОК