Энциклопедия лекарств
и товаров
аптечного ассортимента


Информация для медицинских специалистов

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Содержание

Структурная формула

Налидиксовая кислота

Русское название

Налидиксовая кислота

Латинское название вещества Налидиксовая кислота

Acidum nalidixicum (род. Acidi nalidixici)

Химическое название

1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота

Брутто-формула

C12H12N2O3

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41 Воспалительные болезни предстательной железы
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    389-08-2

    Характеристика вещества Налидиксовая кислота

    Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

    Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

    Актуализация информации

    Антибактериальная активность

    Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 08.05.2013]

    Применение вещества Налидиксовая кислота

    Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Актуализация информации

    Противопоказания (дополнительно):

    порфирия;

    детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

    одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

    Ограничения к применению

    одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

    почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

    [Обновлено 08.05.2013]

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

    Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

    Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

    Актуализация информации

    Побочные действия (дополнительно)

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

    У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

    Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.

    Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 08.05.2013]

    Взаимодействие

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

    Актуализация информации

    При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

    Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС, например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

    При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Передозировка

    Актуализация информации

    Передозировка

    Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

    Лечение: рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара; симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Источник информации

    grls.rosminzdrav.ru

     

     

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Налидиксовая кислота

    В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

    Актуализация информации

    Периферическая нейропатия

    Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием налидиксовой кислоты.

     

     

    [Обновлено 08.05.2013]

    Поражение сухожилий

    Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

    Источники информации

    rxlist.com

    pharmakonalpha.com

    [Обновлено 27.05.2013]

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Невиграмон® 0.0258
    Неграм 0.0015