РЕГУЛЯТОР ПОТЕНЦИИ

Определение термина РЕГУЛЯТОР ПОТЕНЦИИ

Селективный ингибитор фосфодиэстеразы III типа, изоформы 5 (ФДЭ-5), блокирующий гидролиз циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладко-мышечных клетках (ГМК) кавернозных тел полового члена, активирующий цГМФ-зависимую протеинкиназу, усиливающий фосфорилирование ионных каналов, снижающий концентрацию кальция в ГМК, в результате чего они расслабляются.

Примечание

Андрогены как регуляторы потенции в настоящее время используют редко из-за развития побочных эффектов. Селективные обратимые ингибиторы ФДЭ-5: силденафил (виагра), варденафил (левитра), тадалафил (сиалис), уденафил (зидена). Они не вызывают эрекцию, а лишь облегчают её развитие под влиянием эндогенного оксида азота, который выделяется из нервных окончаний и эндотелиальных клеток, стимулируя синтез цГМФ ферментом гуанилатциклазы. Приём антигипертензивных ЛС не влияет на профиль безопасности ингибиторов ФДЭ-5. Силденафил и варденафил в физиологических концентрациях ингибируют не только ФДЭ-5, но и ФДЭ-6 (вызывает нарушения цветоощущения) и ФДЭ-1 (приводит к сердечно-сосудистым нарушениям). Варденафил несколько удлиняет интервал QT на ЭКГ. Тадалафил угнетает также ФДЭ-6, ФДЭ-11 (функции последней не ясны). Пик действия всех трех лекарственных препаратов – 0,25-1,5 часа. Уденафил в 10000 раз сильнее ингибирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-1-4 (в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах); в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6 (в сетчатке глаза); не ингибирует ФДЭ-11 (в мышцах). Период полувыведения составляет 12 часов. ФДЭ-1 – доминирующая форма ФДЭ в коронарных артериях. Давление в ЛА зависит от ФДЭ-1, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-5.

Смотрите также

Фермент: гидролазы: фосфодиэстеразы; Эректор.

Синоним (полный)

Потентотоник; Средство для лечения эректильной дисфункции; Эректогенное средство; Эректильное средство

Связанные термины

Афродизиак

Селективные обратимые ингибиторы ФДЭ-5

Источник информации: 2023-2024 Фармацевтический энциклопедический словарь. М., (2015) . Фармацевтический энциклопедический словарь/ Ю.А. Куликов, А.И. Сливкин, Т.Г. Афанасьева /Под ред. Г.Л. Вышковского, Ю.А. Куликова. - М., ВЕДАНТА, 2015.

Фармгруппы: