Эстрогены

Эстрогены участвуют в развитии женских половых органов и вторичных половых признаков, способствуют пролиферации эндометрия и миометрия. Природный эстроген эстрадиол в печени превращается в менее активные эстрон и эстриол.

Моча жеребцов – один из наиболее богатых естественных источников получения эстрогенов. Жеребцы выделяют их (эквиленин, эквилин) более, чем беременные кобылы, или беременные женщины. Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов - ралоксифен. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист на репродуктивные ткани. Применяют для профилактики остеопороза. Синтетические эстрогены используют для лечения аменореи, андрогенозависимых форм рака предстательной железы, для подавления лактации. Они являются основой оральных контрацептивов. Синэстрол – синтетический эстрогенный препарат. Суммарные эффекты эстрогенов могут быть условно оценены по толщине эндометрия: > 8-10 мм – гиперэстрогения; 5-7 мм – гипоэстрогения; 2-4 мм – гиперандрогения. Эстрогенные препараты: стероидного строения- эстрадиол, эстрадиола валерат, эстриол, эстрон, этинилэстрадиол и конъюгированные эстрогены (гормоплекс, КЭС, премарин, эстрофеминал); нестероидного строения – гекэстрол (синестрол), диэтилстильбэстрол (димэстрол). Эстрогены обладают свойствами антагонистов кальция, оказывают кардиопротективное действие, вызывают эндотелийзависимый и эндотелийнезависимый сосудорасширяющий эффект. Эстрогены увеличивают: содержание в крови липопротеидов высокой плотности, факторов свертывания II, VII, IX, X, плазминогена; рост эндотелия, экспрессию генов, отвечающих за синтез оксида азота; секрецию инсулина и чувствительность к нему; синтез простациклина в ГМК. Эстрогены уменьшают: апоптоз; содержание и активность АПФ, уровень гомоцистеина, концентрацию в крови антитромбина III, тиреосвязывающего глобулина, транскортина, глобулина, связывающего половые гормоны, трансферрина, субстрата ренина и фибриногена; агрегацию тромбоцитов, ацетилхолин-индуцированную вазоконстрикцию; пролиферацию гладкомышечных клеток (ГМК) и секрецию ими коллагена. Эстрогены вызывают побочные эффекты: тошноту, рвоту, головную боль, головокружение, нерегулярные месячные кровотечения, задержку воды и солей в организме, феминизацию у мужчин.

Эстрон выделили (1929) Бутенандт А.Ф.И. и Дойзи Э.А. Бутенандт А.Ф.И. установил (1939) структуру эстрона и эстрадиола. Дойзи Э.А.выделил эстрадиол из фолликулов яичников свиньи и синтезировал (1935) его.

Контрацепция: контрацептив пероральный.