Опиоидные пептиды

Опиоидные пептиды в организме человека синтезируются преимущественно в гипофизе, а также в надпочечниках, половых железах, иммунокомпетентных клетках, пищеварительном тракте; вызывают морфиноподобные эффекты и анальгезию, в т.ч. за счёт уменьшения чувствительности вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Опиоидные пептиды контролируют процессы, связанные с памятью, обучением, чувствами страха, ярости и др. Они регулируют также секрецию гормонов адено- и нейрогипофиза (соматостатина, пролактина, гонадотропинов, вазопрессина), угнетают секрецию панкреатического сока и продукцию соляной кислоты в желудке. Опиоидные пептиды - нейрональные сомедиаторы. Нейрональными сомедиаторами, но вызывающими другие эффекты, являются нейропептиды пресинаптических терминалей (нейрокинины А и J, нейротензин, кальцитонин ген связанный пептид), субстанция Р, вазоинтестинальный пептид, нейропептид Y, холецистокинин и др. Опиоидные пептиды в отличие от опиатов являются гидрофобными. Опиоидные пептиды могут быть не только эндогенного, но и экзогенного происхождения. Всего к 2011 году изучены 30 опиоидных пептидов. Создаются их синтетические аналоги. Бета-эндорфин – основной опиоидный пептид; образуется из проопиомеланокортина; активный лиганд µ- и δ-подтипов опиатных рецепторов, открывающих калиевые каналы. Динорфины (А, В) – мощные ингибиторы эндопептидазы; продуцируются крупноклеточными ядрами гипоталамуса, которые синтезируют и вазопрессин; связываются с опиатными δ- и k-рецепторами. Неодинорфины (природные: α-и β-неодинорфины) связываются с опиатными каппа-рецепторами, вызывая анальгетический и седативный эффекты. Экзорфины - экзогенные опиоидные пептиды, или параопиоиды – опиодные пептиды, образующиеся при переваривании казеина молока (казоморфины), глютена злаков (экзорфины А, В, С), белка (рубиско) зелёных листьев (рубискомины), а также в процессе преобразования гемоглобина (геморфины), цитохрома b (цитохромины) и др. Экзорфины, подобно морфину, имеют Н-концевую аминокислоту тирозин. Эндорфины - эндогенные опиоидные пептиды (α, β, γ-эндорфины, лейцин- и метионин-энкефалины, динорфины, неодинорфины). Эндорфины способны активировать белки в клеточной мембране лимфоцитов, отвечающих за их размножение и тем самым включаются в процесс иммунного ответа. Энкефалины – два 5-членных пептида (лейцин-энкефалин и метионин-энкефалин); образуются из препроэнкефалина; имеют высокое сродство к δ-подтипу опиоидных рецепторов.