УНИФУЗОЛ^®

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.

Теоретическая осмолярность  — 351 мОсм/л.

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Аргинина натрия сукцинат — сбалансированный нормоосмолярный инфузионный раствор, обладающий кардиопротективным, противоишемическим, эндотелиопротективным, ангиопротективным и фибринолитическим действием. Основной терапевтический эффект препарата достигается за счет воздействия на тонус периферических сосудов. Препарат улучшает микроциркуляцию за счет активации продукции монооксида азота, стимулирует капиллярный кровоток.

УНИФУЗОЛ^® улучшает показатели безболевой и максимально проходимой дистанции у пациентов с перемежающейся хромотой.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность и безопасность препарата УНИФУЗОЛ^® были подтверждены в рандомизированных двойных слепых многоцентровых клинических исследованиях II и III фазы у взрослых пациентов с облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей стадии IIа по классификации Покровского А.В.

В ходе II фазы исследования (460 пациентов) была показана значимая эффективность препарата УНИФУЗОЛ^® по увеличению максимально проходимой дистанции (МПД) и дистанции безболевой ходьбы (ДБХ) по сравнению с плацебо. После 10-дневного курса терапии прирост МПД был статистически значимым и в среднем составил 25 м (95% ДИ: 9–59 м, p=0,036), прирост ДБХ — 23 м (95% ДИ: 10–57 м, p=0,039). В режиме терапии 2 курса по 10 дней с 14-дневным перерывом также отмечены значимые улучшения показателей.

В ходе III фазы исследования (229 пациентов) терапия препаратом УНИФУЗОЛ^® в сравнении с пентоксифиллином продемонстрировала превосходство по абсолютному приросту МПД после 12-дневного курса терапии. Также зафиксировано улучшение показателей по опроснику WIQ, отражающему повседневную активность и качество жизни пациентов.

Данные доклинической безопасности

В результате доклинического изучения острой токсичности было показано, что в/в введение препарата в максимально возможных дозах крысам обоих полов не вызывает изменений в поведении и общем состоянии животных, массовых коэффициентов органов относительно контрольных животных, макроскопических изменений внутренних, эндокринных органов и головного мозга и не сопровождается раздражением или некрозом в месте введения препарата.

При изучении хронической токсичности показано, что ежедневное в течение 30 дней в/в введение препарата крысам и кроликам обоих полов не приводит к изменению интегральных показателей жизнедеятельности и поведения животных, не оказывает токсического воздействия на сердечно-сосудистую, дыхательную и нервную системы, биохимические показатели, морфологический состав периферической крови, на функциональное состояние печени и почек. Введение препарата не вызывает изменений в стенке вены (место введения) и в прилегающих к вене тканях (паравенозное действие). Не выявлены изменения массовых коэффициентов органов опытных животных по отношению к контролю.

Экспериментальное изучение показало, что препарат не обладает аллергенными, мутагенными и иммунотоксическими свойствами. Препарат не влияет на репродуктивную функцию и его в/в введение в течение всей беременности не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Результаты доклинического изучения позволяют отнести аргинина натрия сукцинат к 3-му классу токсичности (мало токсичных лекарственных веществ).

Абсорбция и распределение

При в/в капельном введении аргинина натрия сукцинат быстро распределяется в органах и тканях организма, участвуя в энергетическом и азотистом обмене.

После однократного инфузионного введения препарата УНИФУЗОЛ^® в дозе 250 мл медиана C_max янтарной кислоты в плазме крови добровольцев составила 18 мкг/мл, а аргинина — 46,1 мкг/мл, медиана T_max — 0,8 ч для янтарной кислоты и 0,9 ч для аргинина. Для янтарной кислоты и аргинина AUC_0–t в среднем составляла (19,9±8,0) и (71,8±27,5) мкг·ч/мл; AUC_0–t — (19,9±8,0) и (83,2±31,5) мкг·ч/мл соответственно. C_max/AUC_0–t для янтарной кислоты по медиане составляла 1,0 (нижняя и верхняя квартили = 0,9 и 1,0), а для аргинина в среднем — (0,7±0,2) ч⁻¹. При в/в капельном введении аргинина натрия сукцинат быстро распределяется в органах и тканях организма, участвуя в энергетическом и азотистом обмене.

Биотрансформация и элиминация

Через 6 ч после начала инфузии препарата УНИФУЗОЛ^® в дозе 250 мл концентрация янтарной кислоты в плазме крови добровольцев достигла эндогенного уровня. Концентрация аргинина в плазме крови добровольцев начала снижаться через 1 ч от начала инфузии и к 6-му ч составила 4–5 мкг/мл.

Препарат УНИФУЗОЛ^® применяют у взрослых пациентов старше 18 лет с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей (ОААНК) стадии IIа по классификации Покровского А.В./Fontaine для увеличения максимальной проходимой дистанции ходьбы.

• гиперчувствительность к аргинина натрия сукцинату и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Противопоказано применять препарат УНИФУЗОЛ^® при беременности из-за отсутствия клинических исследований в этих группах пациенток.

Лактация

Противопоказано применять препарат УНИФУЗОЛ^® в период грудного вскармливания из-за отсутствия клинических исследований в этих группах пациенток.

Фертильность

По данным исследований на животных, препарат УНИФУЗОЛ^® не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии препарата УНИФУЗОЛ^® на фертильность у человека отсутствуют.

В/в капельно.

Режим дозирования

Взрослым препарат вводят в/в капельно со скоростью до 4,5 мл/мин (до 90 капель/мин). Суточная доза 500 мл. Курс терапии — 12 дней.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Исследования у пациентов пожилого возраста не проводились.

Нарушение функции почек. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Нарушение функции печени. Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

В клинические исследования с целью оценки безопасности препарата УНИФУЗОЛ^® были включены 459 пациентов с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей, все из них получали препарат УНИФУЗОЛ^® в качестве монотерапии. В плацебо-контролируемое исследование было включено 460 пациентов, 230 из них получали плацебо, 230 — препарат УНИФУЗОЛ^®. Общая частота возникновения нежелательных реакций у пациентов, получавших препарат УНИФУЗОЛ^®, была аналогична таковой у пациентов, принимавших плацебо. К наиболее часто регистрируемым нежелательным реакциям относятся першение в горле, приливы крови. Данные реакции возникают в момент применения, купируются самостоятельно при уменьшении скорости введения или окончания инфузии, встречаются нечасто.

Резюме нежелательных реакций

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1 но <1%); редко (≥0,01, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — парестезия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — першение в горле.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — приливы крови.

При одновременном применении препарата УНИФУЗОЛ^® с аторвастатином, ацетилсалициловой кислотой, розувастатином, амлодипином, валсартаном, периндоприлом, амлодипином, клопидогрелом взаимодействия не выявлено.

Исследования других лекарственных взаимодействий не проводилось.

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

УНИФУЗОЛ^® следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При изменении цвета раствора или наличии осадка применение препарата недопустимо.

Отсутствует опыт совместного применения препарата УНИФУЗОЛ^® с другими препаратами для лечения пациентов с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей.

Применение препарата УНИФУЗОЛ^® при хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей IIb–IV стадии по классификации Покровского А.В. не было изучено в клинических исследованиях.

Отсутствует опыт повторного курсового применения препарата УНИФУЗОЛ^®.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит 36,75 ммоль натрия в одном флаконе дозировкой 250 мл и 73,5 ммоль натрия в одном флаконе дозировкой 500 мл. Необходимо это учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Данный препарат содержит 1 ммоль калия в одном флаконе дозировкой 250 мл и 2,01 ммоль калия в одном флаконе дозировкой 500 мл. Необходимо это учитывать пациентам, со сниженной функцией почек и пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования влияния препарата УНИФУЗОЛ^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако, исходя из общего профиля безопасности компонентов препарата, УНИФУЗОЛ^® не влияет или не имеет значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Раствор для инфузий, 14 г/л. По 250 мл в бутылках стеклянных II гидролитического класса вместимостью 250 мл или по 500 мл в бутылках стеклянных II гидролитического класса вместимостью 500 мл, укупоренных пробками из резины I типа, обжатых колпачками комбинированными, состоящими из алюминиевого колпачка и полипропиленовой крышки.

Каждую бутылку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 250 мл в контейнерах из пленки многослойной на основе полипропилена вместимостью 250 мл или по 500 мл в контейнерах из пленки многослойной на основе полипропилена вместимостью 500 мл. В контейнер вваривается одна или несколько порт-систем.

На контейнер методом термопечати наносят маркировку.

5 или 10 контейнеров по 250 или 500 мл вместе с листком-вкладышем помещают в ящик из гофрированного картона (отпуск по рецепту).

Держатель регистрационного удостоверения: Российская Федерация, ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»). 192102, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»). 192102, Санкт-Петербург, ул. Салова, 72, корп. 2, лит. А.

Тел.: +7 (812) 448-22-22.

e-mail: safety@polysan.ru

Республика Беларусь. ООО «ПромоСолюшн». 220007, г. Минск, ул. Могилевская, 39А, БЦ Время, оф. 210.

Тел.: + 375 29 158 53 05.

e-mail: info@promosolution.by

Республика Казахстан. ТОО «REGICOM». 050046, г. Алматы, пр. Абылай хана, 122/64, кв. 12.

Teл.: +7 (705) 132-78-51; +7 (727) 261-22-15.

e-mail: safety@regicompany.com

Кыргызская Республика. ИП Ни Евгения Владимировна. 720031, г. Бишкек, ул. Найманбаева, 11.

Тел.: + 996 779 325498.

e-mail: ni.evgeniya@bk.ru

По рецепту.