Сотрет (Sotrat)

0.003 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
10 мг 20 мг
10 мг 20 мг
Инструкция по медицинскому применению
Сотрет (капсулы, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000828
Дата последнего изменения: 12.01.2021
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

Текст в описании

Чтобы получить доступ к скрытым полям необходимо Войти

Описание лекарственной формы

Капсулы 10 мг

Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы светло-розового цвета, с отпечатанным черными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-желтого цвета маслянистую суспензию.

Капсулы 20 мг

Овальные непрозрачные мягкие желатиновые капсулы красно-коричневого цвета, с отпечатанным черными пищевыми чернилами «RR», содержащие оранжево-желтого цвета маслянистую суспензию.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта варьируется и является линейно зависимым от вводимой дозы в пределах терапевтического диапазона. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Изотретиноин в сильной степени связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,9%). Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Данных о распределении изотретиноина в тканях у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Метаболизм

После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4‑оксо‑изотретиноин, третиноин (полностью транс‑ретиноевая кислота) и 4‑оксо‑третиноин. Данные метаболиты обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких тестах in vitro. В клиническом исследовании было показано, что 4‑оксо‑изотретиноин обеспечивал значимый вклад в активность изотретиноина (уменьшение образования кожного сала, несмотря на отсутствие влияния в отношении плазменных концентраций изотретиноина и третиноина). Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие конъюгаты глюкуронидов. Основным метаболитом является 4‑оксо‑изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2,5 раза выше таковых исходного соединения.

Поскольку изотретиноин и третиноин (полностью транс‑ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Установлено, что 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4‑оксо‑изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома P450 (CYP). По‑видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение

После приема внутрь радиоактивно меченого изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у пациентов с акне составляет в среднем 19 часов после перорального приема изотретиноина. Период полувыведения терминальной фазы для 4‑оксо‑изотретиноина больше и равняется в среднем 29 часам.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема изотретиноина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы пациентов ограничены.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью плазменный клиренс изотретиноина или 4‑оксо‑изотретиноина не снижается значительно.

Фармакодинамика

Механизм действия

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще подробно не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Клиническая эффективность и безопасность

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Изотретиноин подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Показания

Текст в описании

Противопоказания

Текст в описании

Применение при беременности и кормлении грудью

Текст в описании

Способ применения и дозы

Текст в описании

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Некоторые побочные действия, связанные с применением изотретиноина, зависят от дозы. Обычно побочные действия в целом носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться и после прекращения лечения.

Наиболее частыми симптомами, о которых сообщалось в качестве побочных действий при применении изотретиноина, были: сухость кожи, слизистых оболочек, например, губ (хейлит), носовой полости (кровотечения) и глаз (конъюнктивит).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований (824 пациента) и пострегистрационного применения, представлены ниже согласно классам систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты и класса систем органов нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень редко — бактериальные инфекции (кожи и слизистых оболочек), вызванные грамположительными возбудителями.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто — тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, повышение скорости оседания эритроцитов;

Часто — нейтропения;

Очень редко — лимфоаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность, кожные аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко — сахарный диабет, гиперурикемия.

Нарушения психики

Редко — депрессия, усиление депрессии, склонность к агрессии, тревожность, перепады настроения;

Очень редко — суицид, суицидальные попытки, суицидальное поведение, психотическое расстройство, аномальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль;

Очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто — блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз;

Очень редко — отек диска зрительного нерва (как признак доброкачественной внутричерепной гипертензии), катаракта, цветоаномалия (нарушение цветовосприятия), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение сумеречного зрения, кератит, светобоязнь, нарушение зрения, размытость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко — нарушение слуха.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко — васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения

Часто — назофарингит, носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носовой полости;

Очень редко — бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), дисфония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко — воспалительное заболевание кишечника, колит, илеит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея, тошнота, сухость в горле.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто — зуд, эритематозная сыпь, дерматит, хейлит, сухость кожи, локализованная эксфолиация, хрупкость кожи (риск повреждения от трения);

Редко — алопеция;

Очень редко — фульминантные формы акне, обострение акне, эритема (на лице), экзантема, нарушения со стороны волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, реакции светочувствительности, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, повышенная потливость;

Неизвестно — мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто — артралгия, миалгия, боль в спине (особенно у детей и подростков);

Очень редко — артрит, кальциноз (кальцификация сухожилий и связок), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности костей, тендинит;

Неизвестно — рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко — гломерулонефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Неизвестно — сексуальная дисфункция (включая эректильную дисфункцию и снижение либидо), гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко — разрастание грануляционной ткани, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные

Очень часто — повышение показателя триглицеридов в крови, снижение показателя липопротеидов высокой плотности;

Часто — увеличение показателя холестерина в крови, увеличение показателя глюкозы в крови, гематурия, протеинурия;

Очень редко — повышение активности креатинфосфокиназы в крови.

Взаимодействие

Текст в описании

Передозировка

Изотретиноин является производным витамина А. Несмотря на низкую острую токсичность изотретиноина, признаки гипервитаминоза А могут возникнуть при его случайной передозировке. Проявления острой токсичности витамина А включают тяжелую головную боль, тошноту или рвоту, сонливость, раздражительность и зуд. Признаки и симптомы случайной или намеренной передозировки изотретиноина, вероятно, будут схожими. Ожидается, что данные симптомы будут обратимы и разрешатся без необходимости в проведении терапии.

Особые указания

Текст в описании

Форма выпуска

Капсулы 10 мг, 20 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке («отрывающийся» блистер) из прозрачной ПВХ пленки ламинированной полиэтиленом, покрытой пленкой из ПВдХ, имеющую подложку из алюминиевой фольги и бумаги.

1, 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Текст в описании

Условия хранения

Текст в описании

Срок годности

Текст в описании

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки
Сотрет, капсулы, 20 мг, №30 - 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)
2361.10 Аптека Ютека
2759.00
СБЕР ЕАПТЕКА
Сотрет, капсулы, 10 мг, №30 - 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия)
1444.00 Планета здоровья
1677.00
АптекиRLS
Сотрет, капсулы, 20 мг, №30 - 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия)
2431.00 Планета здоровья
2996.00
АптекиRLS
Сотрет, капсулы, 10 мг, №30 - 10 шт. - блистер (3) - пачка картонная Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)
1442.40 Аптека Ютека
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.