Редуксин^® (Reduxin)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Капсулы №2 голубого цвета — для дозировки 10 мг+158,5 мг или синего цвета — для дозировки 15 мг+153,5 мг.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Редуксин^®  — комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, способствует регуляции аппетита за счет увеличения чувства насыщения и снижения потребности в пище, а также увеличению термопродукции (внутреннего расхода энергии). Опосредованно активируя бета₃-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови ЛПВП и понижением концентрации триглицеридов, общего Хс, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ₁ 5-НТ_1А, 5-НТ_1В, 5-НТ_2С), адренергические (бета₁, бета₂, бета₃, альфа₁, альфа₂), дофаминовые (D₁, D₂), мускариновые, гистаминовые (Н₁), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA)-рецепторы.

МКЦ является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Посредством регуляции аппетита, снижения чувства голода, повышения расхода энергии и регуляции липидного обмена препарат Редуксин^® уменьшает массу тела человека и восстанавливает метаболическое здоровье.

Клиническая эффективность и безопасность

В клиническом исследовании в группе препарата Редуксин^® доля пациентов, достигших клинически значимого снижения массы тела >5% за 3 месяца терапии (доля ранних ответчиков на терапию), превышала 93%. За 6 месяцев терапии более 73% пациентов в группе сибутрамина + МКЦ достигли снижения массы тела на 10% и более. Снижение массы тела сопровождалось клинически значимым уменьшением окружности талии и улучшением липидного профиля, что может способствовать снижению риска развития осложнений.

В ходе исследования не наблюдалось негативного влияния препарата Редуксин^® на показатели сердечно-сосудистой системы при его приеме у пациентов с ожирением.

Абсорбция. После приема внутрь сибутрамин быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%.

После приема разовой дозы 15 мг C_max в плазме крови монодесметилсибутрамин (М1) составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). C_max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч М1 и дидесметилсибутрамин (М2). Одновременный прием пищи понижает C_max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.

Распределение. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). C_ss активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Биотрансформация. При первичном прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента СYР3А4 с образованием двух активных метаболитов (М1 и М2).

Элиминация. T_1/2 сибутрамина — 1,1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Пол. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Лица пожилого возраста. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.

Редуксин^® показан для снижения массы тела у взрослых от 18 лет при следующих состояниях:

- алиментарное ожирение с ИМТ 30 кг/м² и более;

- алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/и² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и дислипидемией.

• гиперчувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата (см. «Состав»);
• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания — нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2 нед до приема препарата Редуксин^® и 2 нед после окончания его приема других препаратов, действующих на ЦНС, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков), снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
• сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время) — ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также «Особые указания»);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и корлении грудью. Влияние на фертильность»);
• возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе; хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардия); глаукома (кроме закрытоугольной глаукомы); холелитиаз; артериальная гипертензия (контролируемой и в анамнезе); неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе); эпилепсия; нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; моторные и вербальные тики в анамнезе; склонность к кровотечению, нарушению свертываемости крови; прием препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и женщин). Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин^® должны пользоваться контрацептивными средствами.

Беременность. Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.

Лактация. Противопоказано принимать препарат Редуксин^® во время грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз в сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Рекомендуется начальная доза 10 мг/сут.

Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут.

Лечение препаратом Редуксин^® не должно продолжаться более 3 мес у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.

Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение препаратом Редуксин^® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Резюме нежелательных реакций

Чаще всего нежелательные реакции возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Нежелательные реакции носят в целом нетяжелый и обратимый характер.

Частота развития нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно-органных классов.

Со стороны ЦНС: очень часто —  сухость во рту, бессонница; часто — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: часто — повышение АД, вазодилатация.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — потеря аппетита и запор; часто — тошнота, обострение геморроя. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

Изменения сердечно-сосудистой системы

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).

Применение препарата Редуксин^® у пациентов с повышенным АД —  см. «Противопоказания» и «Особые указания».

В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов.

Со стороны сердца: мерцательная аритмия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).

Психические расстройства: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.

Со стороны ЦНС: судороги, кратковременные нарушения памяти.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения (пелена перед глазами).

Со стороны системы органов пищеварения: диарея, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская площадь, 4, стр. 1.

Тел.: +7 800-550-99-03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Редуксин^® с СИОЗС (препаратами для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.

Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на ЦНС, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой, — тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Лечение: необходимо выполнять общие мероприятия — обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена. Специального лечения и специфических антидотов не существует.

Редуксин^® следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг. Лечение препаратом Редуксин^® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности.

Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии.

Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин^® изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела.

Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

У пациентов, принимающих Редуксин^®, необходимо регулярно измерять АД и ЧСС. В первые 3 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем — ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение ЧСС в покое ≥10 уд./мин или сАД/дАД ≥10 мм рт.ст., необходимо прекратить лечение.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии АД выше 145/90 мм рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы.

У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст., лечение препаратом Редуксин^® должно быть отменено (см. «Побочные действия»).

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим препаратам относятся Н₁-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QТ (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QТ, таких как гипокалиемия и гипомагниемия (см. также «Взаимодействие»).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Редуксин^® должен составлять не менее 2 нед. Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин^® и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Редуксин^® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме. Длительность приема препарата Редуксин^® не должна превышать 1 года. При совместном приеме сибутрамина и других СИОЗС существует повышенный риск развития кровотечений.

У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью. Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Вспомогательные вещества. Данный лекарственный препарат в дозировке 10 мг + 158,5 мг содержит краситель азорубин (Е122), который может оказывать отрицательное влияние на активность и внимание детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Прием препарата Редуксин^® может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Редуксин^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве на ООО «ОЗОН»

Капсулы желатиновые твердые. По 7, 10, 14 или 15 капс. помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 или 180 капс. помещают в в банку полимерную из полиэтилентерефталата. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической. На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 банку или 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с контролем первого вскрытия из картона.

Держатель регистрационного удостоверения. ООО «ПРОМОМЕД РЕДУКСИН ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД», Кипр Агиас Эленис, 36, ГАЛАКСИАС БИЛДИНГ, блок А, 6-й этаж, оф. 601, 1061, Никосия, Кипр.

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, АО «Биохимик». 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Тел.: 8 800 222-95-63; 8 800 777-86-04 (круглосуточно).

Электронная почта: hot_line@promomed.pro

По рецепту.