Нурофен^® Экспресс форте (Nurofen^® Express forte)

Содержание

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Нурофен^® Экспресс Форте, 400 мг, капсулы.

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: ибупрофен.

Каждая капсула содержит 400 мг ибупрофена в виде жидкого действующего вещества.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол (частично дегидрированный) (E420) (см. разделы 4.3, 4.4), краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124) (см. раздел 4.4).

Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы. Овальные капсулы с красной полупрозрачной желатиновой оболочкой, с идентифицирующей надписью белого цвета «NUROFEN», содержащие прозрачную жидкость от бесцветного до светло-розового цвета.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1. Показания к применению

Препарат Нурофен^® Экспресс Форте показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет с массой тела от 40 кг для симптоматического лечения при следующих состояниях:

• болевой синдром легкой и умеренной степени, в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, болезненные менструации, невралгии, боли в спине, мышечные боли и боли в суставах;
• посттравматический болевой синдром (повреждения связок и сухожилий, ушибы мягких тканей, спортивные травмы);
• лихорадочные состояния и болевой синдром при гриппе и простудных заболеваниях (головная боль, общая мышечная боль, боль в горле, ломота в теле и озноб).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Риск развития нежелательных реакций можно свести к минимуму, если принимать препарат максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов (см. раздел 4.4).

Взрослые и подростки старше 12 лет (с массой тела от 40 кг)

Начальная доза препарата: 1 капсула (400 мг). При необходимости принять еще 1 капсулу (400 мг) через 6–8 часов. Не принимать более 3 капсул (1200 мг) в течение 24 часов.

Рекомендуется обратиться к врачу при необходимости применения препарата у подростков старше 12 лет дольше 3 дней или при ухудшении состояния.

Рекомендуется обратиться к врачу при необходимости применения препарата у взрослых пациентов для лечения лихорадочных состояний дольше 3 дней, для лечения боли дольше 4 дней или при ухудшении состояния.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) рекомендуется принимать данный препарат во время приема пищи.

При применении после приема пищи действие препарата может замедлиться. В таком случае не следует принимать бoльшую дозу препарата. Необходимо соблюдать требуемый интервал между двумя дозами.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. Из-за возможного развития нежелательных реакций (см. раздел 4.4) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов пожилого возраста при приеме препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек снижение дозы препарата не требуется (для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат Нурофен^® Экспресс Форте противопоказан).

Пациенты с нарушением функции печени (см. раздел 5.2)

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени снижение дозы препарата не требуется (для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препарат Нурофен^® Экспресс Форте противопоказан).

Дети

Препарат Нурофен^® Экспресс Форте не следует применять у подростков с массой тела менее 40 кг и у детей в возрасте до 12 лет.

Способ применения

Для приема внутрь. Капсулы не разжевывают. Капсулу следует запивать водой. Только для кратковременного применения.

4.3. Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (такие как бронхоспазм, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• кровотечение или перфорация стенки ЖКТ в анамнезе, связанные с применением НПВП;
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• почечная, печеночная или сердечная недостаточность тяжелой степени (IV класс по NYHA — классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов) (см. также раздел 4.4);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• цереброваскулярное или иное активное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция);
• геморрагические диатезы;
• тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного поступления жидкости в организм);
• непереносимость фруктозы;
• масса тела менее 40 кг и детский возраст до 12 лет;

беременность в сроке более 20 недель (см. раздел 4.6).

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

При применении препарата максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов, риск развития нежелательных реакций можно свести к минимуму (см. ниже информацию о рисках для ЖКТ и сердечно-сосудистой системы).

Рекомендуется принимать препарат с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беременность в сроке до 20 недель, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение НПВП чаще сопровождается нежелательными реакциями, рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов при приеме препарата. Особенно высок риск развития кровотечения и перфорации стенки ЖКТ, которые могут привести к смертельному исходу (см. раздел 4.2).

Влияние на ЖКТ

Следует избегать применения препарата Нурофен^® Экспресс Форте при следующих состояниях: кровотечение или перфорация стенки ЖКТ в анамнезе, связанные с применением НПВП; эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).

Следует применять препарат Нурофен^® Экспресс Форте с осторожностью при следующих состояниях: наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит. Пациентам с заболеваниями ЖКТ рекомендуется принимать данный препарат во время приема пищи. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. Следует с осторожностью рекомендовать препарат пациентам, принимающим лекарственные препараты, которые могут увеличить риск развития язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, другие НПВП или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел 4.5).

Тяжелые кожные реакции

Серьезные кожные реакции, некоторые из них со смертельным исходом, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением НПВП регистрируются очень редко. По-видимому пациенты подвергаются максимальному риску этих реакций на ранних стадиях терапии, реакции в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Сообщалось об остром генерализованном экзантематозном пустулезе (AGEP) в отношении ибупрофен-содержащих препаратов. Применение Нурофен^® Экспресс Форте следует прекратить при первом появлении признаков и симптомов серьезных кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения слизистой оболочки, или любых других признаков гиперчувствительности.

В исключительных случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений ветряной оспы: инфекции кожи и подкожной клетчатки. Роль НПВП в обострении этих инфекций до конца не изучена и не исключается. Поэтому применение препарата Нурофен^® Экспресс Форте при ветряной оспе не рекомендуется.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга

Следует обсудить с лечащим врачом или работником аптеки целесообразность лечения пациентов с артериальной гипертензией и/или инфарктом миокарда в анамнезе, поскольку в связи с применением данного препарата сообщалось о задержке жидкости в организме, артериальной гипертензии и отеках.

Согласно результатам клинических исследований, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть связано с повышенным риском развития тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом, согласно данным эпидемиологических исследований, связь применения ибупрофена в низких дозах (например, ≤1200 мг/сутки) с повышенным риском развития тромботических осложнений не выявлена.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по Нью-Йоркской классификации ассоциации кардиологов), подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки соотношения польза–риск. Следует избегать приема препарата в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Также следует тщательно взвесить целесообразность долговременного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), в особенности при необходимости применения ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сутки).

Прочие указания

В очень редких случаях сообщалось об острых реакциях гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития реакции гиперчувствительности после приема препарата лечение необходимо прекратить. В зависимости от тяжести симптомов, медицинский персонал должен принять необходимые меры.

Ибупрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Когда препарат применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Ибупрофен, действующее вещество препарата, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому рекомендуется установить тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

В случае длительного применения препарата необходимо регулярно контролировать показатели функции печени, функции почек и анализа крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств при головной боли может привести к усилению выраженности симптомов. В этом случае пациенту следует проконсультироваться с врачом и прекратить прием препарата. При диагностике пациентов с частыми или ежедневными головными болями, несмотря на регулярное применение обезболивающих препаратов (или из-за их применения), следует учитывать возможное развитие медикаментозно-индуцированной (абузусной) головной боли.

Регулярное применение обезболивающих препаратов, в особенности при совместном применении нескольких обезболивающих средств, может привести к необратимому повреждению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск повышается при потере солей и обезвоживании.

Применение НПВП одновременно с употреблением алкоголя может привести к усугублению нежелательных эффектов, связанных с действующим веществом, в особенности со стороны ЖКТ и центральной нервной системы.

Существуют ограниченные доказательства того, что лекарственные препараты, которые ингибируют синтез циклооксигеназы или простагландинов, могут вызывать снижение репродуктивной функции у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление обратимо после прекращения лечения (см. раздел 4.6.).

Дети

У детей и подростков при обезвоживании существует риск нарушения функции почек.

Вспомогательные вещества

Сорбитол (частично дегидрированный) (Е420). Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (36,6 мг в каждой капсуле). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124). Данный лекарственный препарат содержит краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) (0,79 мг в каждой капсуле). Это вещество может вызывать аллергические реакции.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота (в низких дозах). Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, как правило, не рекомендуется из-за повышения риска развития нежелательных реакций.

Доклинические данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может снижать влияние низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя пока нет уверенности в применимости этих данных к клиническим условиям, нельзя исключить вероятность того, что длительное применение ибупрофена может уменьшать кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена достижение клинически значимого эффекта маловероятно (см. раздел 5.1).

Другие НПВП, в т.ч.е селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Одновременное применение нескольких НПВП может повысить риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения в результате синергизма препаратов. Поэтому также следует избегать одновременного применения ибупрофена и других НПВП (см. раздел 4.4).

Дигоксин, фенитоин, препараты лития. При одновременном применении дигоксина, фенитоина или препаратов лития и данного препарата возможно повышение уровня этих препаратов в плазме крови. При правильном применении (не более 4 дней) необходимость постоянно контролировать уровень препаратов лития, дигоксина или фенитоина в плазме отсутствует.

Кортикостероиды. Повышают риск развития нежелательных реакций прежде всего со стороны ЖКТ (образование язв и развитие желудочно-кишечных кровотечений) (см. раздел 4.3).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышают риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел 4.4).

Антикоагулянты. Применение НПВП может усиливать эффект таких антикоагулянтов, как варфарин (см. раздел 4.4).

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут замедлить выведение ибупрофена.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. НПВП могут снижать терапевтическое действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему снижению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Такие сочетания следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует убедиться в достаточном уровне гидратации пациента и рассмотреть возможность мониторинга функции почек в начале комбинированной терапии и с определенной периодичностью после ее окончания.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное применение данного препарата и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии.

Метотрексат. Прием данного препарата в течение 24 часов до или после применения метотрексата может вызвать повышение концентрации метотрексата в плазме и усилить его токсическое воздействие.

Циклоспорин. Риск повреждения почек в результате терапии циклоспорином повышается при одновременном применении с определенными НПВП. Возникновение указанного эффекта не исключается при терапии ибупрофеном в сочетании с циклоспорином.

Такролимус. При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин. Существуют указания на повышенный риск развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном лечении зидовудином и ибупрофеном. При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск развития гематотоксичности.

Производные сульфонилмочевины. В клинических исследованиях было подтверждено взаимодействие НПВП и противодиабетических лекарственных препаратов (производных сульфонилмочевины). Хотя до настоящего момента взаимодействие ибупрофена и производных сульфонилмочевины не установлено, при комбинированной терапии рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать уровень глюкозы в крови.

Антибиотики хинолонового ряда. По данным исследований на животных, НПВП повышают риск развития судорог при применении антибиотиков хинолонового ряда. Поэтому существует повышенный риск развития судорог у пациентов, получающих комбинированную терапию НПВП и антибиотиками хинолонового ряда.

Мифепристон. Не рекомендуется применение НПВП в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку они снижают эффективность мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Применение ибупрофена в сочетании с ингибиторами CYP2C9 может привести к усилению эффекта ибупрофена, поскольку он является субстратом CYP2C9. В исследовании вориконазола и флуконазола (ингибиторы CYP2C9) отмечено повышение активности S(+)-ибупрофена на 80–100%. Следует рассмотреть возможность снижения дозы ибупрофена при одновременном лечении мощными ингибиторами CYP2C9, особенно при применении ибупрофена в высоких дозах в сочетании с вориконазолом и флуконазолом.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать отрицательное влияние на беременность и/или развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития патологии сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии.

Согласно результатам исследований, у животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и постимплантационных выкидышей и гибели эмбриона (плода). Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

При беременности в сроке менее 20 недель следует избегать применения ибупрофена, кроме случаев, когда в этом есть острая необходимость. Женщинам, которые пытаются забеременеть, а также при беременности в сроке менее 20 недель, следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого периода.

Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении с 20-й недели беременности

представляют перечисленные ниже риски для формирования плода:

- кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция);

для матери и новорожденного в конце беременности:

- возможно увеличение продолжительности кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при применении препарата в очень низких дозах;

- подавление сокращений матки, которое приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Применение препарата Нурофен^® Экспресс Форте c 20-й недели беременности противопоказано.

Лактация

Ибупрофен (метаболиты) в низких концентрациях проникают в грудное молоко человека. Отрицательного влияния на новорожденных (детей), находящихся на грудном вскармливании матерями, принимающими препарат при кратковременном лечении в рекомендованных дозах для устранения болевого синдрома и лихорадочных состояний, не обнаружено, необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает.

Фертильность

Существуют ограниченные свидетельства того, что лекарственные препараты, которые ингибируют синтез циклооксигеназы или простагландинов, могут вызывать снижение репродуктивной функции у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление полностью обратимо после прекращения приема препарата (см. раздел 4.4).

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Нурофен^® Экспресс Форте не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Однако, поскольку при приеме более высоких доз могут развиться нежелательные эффекты на центральную нервную систему, такие как усталость и головокружение, способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами в отдельных случаях может быть нарушена. Это в большей степени относится к сочетанию с алкоголем.

4.8. Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Чаще всего наблюдались нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Возможно образование пептических язв и развитие желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, в особенности у пожилых пациентов (см. раздел 4.4). Сообщалось о следующих нежелательных реакциях после применения ибупрофена: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита и болезни Крона (см. раздел 4.4). Реже наблюдался гастрит. Риск желудочно-кишечного кровотечения в особенности зависит от дозы и длительности терапии.

Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с терапией НПВП.

Данные клинических исследований указывают на то, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сутки), может быть связано с несколько повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел 4.4.).

Сообщалось об аллергических реакциях, например:

- неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

- реактивность дыхательных путей, например, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

- реакции со стороны кожи, такие как зуд, крапивница, ангионевротический отек и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (такие как эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

Резюме в форме таблицы нежелательных реакций

В нижеприведенный список включены все нежелательные реакции, зарегистрированные при применении ибупрофена, в том числе при длительном применении препарата в высоких дозах у пациентов с ревматическими заболеваниями. Указанные нежелательные реакции со степенью частоты развития выше «очень редко» наблюдались при кратковременном применении суточных доз до 1200 мг ибупрофена для приема внутрь.

Приведенные ниже нежелательные реакции являются преимущественно дозозависимыми и могут по-разному проявляться у разных пациентов.

Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы в соответствии с их частотой. Группы частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (1/100, до <1/10); нечасто (≥1/1000, до <1/100); редко (≥1/10000, до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Внутри каждой группы частоты нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

Таблица 1

Нежелательные лекарственные реакции, зарегистрированные у пациентов, получавших лечение препаратом Нурофен^® Экспресс Форте

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.

Телефон: +7 800-550-99-03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а.

Телефон: +375 17 242-00-29.

Эл. почта: rcpl@rceth.by

www.rceth.by

Республика Армения. АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна». 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Телефон: +374 10 20-05-05; +374 96 22-05-05.

Эл. почта: vigilance@pharm.am

https://www.pharm.am

Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской республики. 770044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.

Телефон: 0800 800-26-26; +996 312 21-92-88.

Эл. почта: dlomt@pharm.kg

https://www.pharm.kg

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Телефон: +7 7172 235-135.

Эл. почта: pdlc@dari.kz

https://www.ndda.kz

В Российской Федерации, Республике Казахстан, Республике Беларусь, Республике Армения, Кыргызской Республике: медицинские и фармацевтические работники также могут сообщить о нежелательных реакциях в ООО «Рекитт Бенкизер Хэлскэр» по контактам, указанным в разделе 7.1.

4.9. Передозировка

Симптомы

У большинства пациентов, получивших клинически значимое количество НПВП, наблюдались только тошнота, рвота, боль в верхней части живота или, в более редких случаях, диарея. Возможно также появление тиннитуса и желудочно-кишечного кровотечения. При тяжелых отравлениях наблюдались токсические поражения центральной нервной системы в виде головокружения, сонливости, иногда — нервного возбуждения, нарушения ориентации, обмороков или комы. В отдельных случаях развиваются судороги. При тяжелых отравлениях может наблюдаться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО), вероятно, из-за взаимодействия с циркулирующими факторами свертывания крови. Может развиваться острая почечная недостаточность или повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее: необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и контролировать основные показатели жизнедеятельности и функции сердца до нормализации состояния пациента. Если пациент обратился за помощью в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы препарата, можно назначить активированный уголь внутрь. При частых или длительных судорогах следует ввести диазепам или лоразепам внутривенно. В случае приступа бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.

Специфического антидота не существует.

У подростков и взрослых зависимость «доза–ответ» не выражена. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5–3 часа.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты.

Код ATХ: M01AE01.

Механизм действия

Действующим веществом препарата Нурофен^® Экспресс Форте является ибупрофен. В ходе доклинических исследований традиционных моделей инфекционных заболеваний ибупрофен демонстрирует эффективность в качестве ингибитора синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.  У человека ибупрофен оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует АДФ и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамические эффекты

Ибупрофен является мощным ингибитором ферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Ибупрофен подавляет экспериментально индуцированную миграцию лейкоцитов в область воспаления. Также было показано, что ибупрофен оказывает выраженное действие на спинной мозг, что, по-видимому, частично связано с ингибированием циклооксигеназы. Считается, что жаропонижающие свойства ибупрофена связаны с центральным ингибированием простагландинов на уровне гипоталамуса.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно снижать влияние низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Результаты некоторых исследований фармакодинамики свидетельствуют о том, что при однократном применении ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты с немедленным высвобождением (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя пока нет уверенности в применимости этих данных к клиническим условиям, нельзя исключить вероятность того, что длительное применение ибупрофена может уменьшать кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена достижение клинически значимого эффекта маловероятно (см. раздел 4.5).

5.2. Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема ибупрофен частично всасывается в желудке и далее полностью всасывается в тонкой кишке.

После приема препарата Нурофен^® Экспресс Форте натощак ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 минут, максимальная концентрация (С_max) ибупрофена в плазме крови достигается через 40 мин, что в два раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы препарата Нурофен^®, в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой. После приема ибупрофена в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, пик концентрации в плазме крови достигается через 1–2 часа.

Прием препарата вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТС_max).

Распределение

При приеме ибупрофен быстро всасывается из ЖКТ в кровоток. Связь с белками плазмы крови 99%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.

Биотрансформация

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.

Элиминация

После расщепления в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) образовавшиеся фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся из организма, в основном почками (90 %), но также и с желчью. Период полувыведения у здорового человека и пациентов с нарушениями функции печени и почек составляет 1,8–3,5 часа.

После приема препарата Нурофен^® Экспресс Форте ибупрофен определяется в плазме крови спустя 8 часов и более.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми людьми.

Линейность (нелинейность)

Ибупрофен быстро и полностью всасывается после перорального приема (T_max, ~ 1–2 часа в зависимости от конкретной лекарственной формы), а несвязанные формы демонстрируют линейную фармакокинетику при стандартно используемых дозах.

5.3. Данные доклинической безопасности

Имеются данные о следующих нежелательных реакциях, не обнаруженных в клинических исследованиях, но выявленных у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость.

Токсичность при многократном введении

Субхроническая и хроническая токсичность ибупрофена у животных наблюдалась в основном в форме эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Канцерогенез и мутагенез

Согласно результатам исследований in vitro- и in vivo, клинически значимые доказательства мутагенного потенциала ибупрофена не выявлены. По результатам исследований на крысах и мышах доказательства канцерогенного воздействия ибупрофена отсутствовали.

Репродуктивная токсичность

Ибупрофен вызывал задержку овуляции у крыс и нарушение имплантации у различных видов подопытных животных (кролики, крысы и мыши). Результаты экспериментальных исследований указывают на то, что ибупрофен проникает через плаценту; при введении токсических доз матери наблюдалась повышенная частота пороков развития плода (дефекты желудочковой перегородки). При применении у животных НПВП, которые доказанно ингибируют синтез простагландинов, наблюдается повышение частоты трудных родов, вызванных наличием аномалий у плода или матери.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Наполнители

- макрогол 600;

- калия гидроксид;

- вода очищенная.

Оболочка капсулы:

желатин;

сорбитол (частично дегидрированный) (Е420);

вода очищенная;

краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124);

Чернила белые (Опакод WB NS-78-18011):

- вода очищенная;

- титана диоксид (E171);

- пропиленгликоль;

- изопропанол;

- гипромеллоза-3cP.

6.2. Несовместимость

Не применимо.

6.3. Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить при температуре не выше 25 °C.

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 4, 8 или 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминий.

По 1 блистеру (по 4, 8 или 10 капсул) или по 2 блистера (по 4, 8 или 10 капсул), или по 3 блистера (по 10 капсул), или по 4 блистера (по 10 капсул) помещают в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом

Нет особых требований к утилизации.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Рекитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лтд., Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Соединенное Королевство.

7.1. Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза

Претензии потребителей направлять по адресу

В Российской Федерации, Республике Беларусь, Республике Армения, Кыргызской Республике: ООО «Рекитт Бенкизер Хэлскэр». Россия, 115114, Москва, Шлюзовая наб., 4, 3-й этаж.

Тел: 8-800-200-82-20.

e-mail: ConsumerHealth_RU@reckitt.com

В Республике Казахстан. ТОО «Рекитт Бенкизер Хэлс Казахстан», 050040, г. Алматы, мкр-н Коктем-1, д. 15 «А», оф. 302.

Тел.: +7 (727) 356 07 52; +7 (727) 356 07 53.

Факс: +7 (727) 356 07 50.

Тел.: 8-10-800-2000-82-20.

e-mail: ConsumerHealth_KZ@reckitt.com

KazakhstanDSO@reckitt.com