Нефопам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Нефопама гидрохлорид — 30,0 мг

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая — 79,1 мг, повидон тип К-30 — 2,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 7,8 мг, коповидон — 1,3 мг, крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,3 мг, магния стеарат — 1,3 мг

Масса таблетки без оболочки: 130,0 мг

Состав пленочной оболочки: готовая пленочная оболочка белого цвета — 4,0 мг, в том числе: гипромеллоза (E464) — 2,96 мг, титана диоксид (E171) — 1,04 мг

Масса таблетки с оболочкой: 134,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-коричневого цвета.

Абсорбция

Нефопама гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1–3 часа после перорального приема.

Распределение

Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 73%.

Нефопам выделяется в грудное молоко, при этом концентрация в молоке приблизительно соответствует концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Нефопама гидрохлорид метаболизируется в печени. Описано 7 метаболитов нефопама, единственным активным метаболитом считается десметилнефопам.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 3–5 часов. Нефопама гидрохлорид выводится в основном с мочой. Менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Приблизительно 8% дозы выводится с фекалиями.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс нефопама снижается, а пиковые концентрации повышаются.

Пациенты пожилого возраста

Возрастное снижение функции почек и печени может обуславливать снижение клиренса нефопама у пациентов пожилого возраста.

Нефопама гидрохлорид — это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.

Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м‑холинолитику).

Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NMDA‑рецепторов.

В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.

Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

-        Судорожный синдром в анамнезе.

-        Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

-        Детский возраст до 15 лет.

-        Беременность.

-        Период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        Печеночная и/или почечная недостаточность.

-        Закрытоугольная глаукома.

-        Ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе).

-        Риск задержки мочеиспускания (объемные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.).

-        Пациенты пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.

Перорально.

Взрослые и дети старше 15 лет: дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.

Особые группы пациентов

Дети

Прием нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет)

1 таблетка 3 раза в день. Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС. В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики

Редко — раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто — сонливость; часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — обморок, головная боль, парестезии, тремор, кома.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна — нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

Часто — тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна — гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; частота неизвестна — боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы MAO, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.

Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и опиоидов (исследования в отношении бензодиазепинов и опиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).

Симптомы

Передозировка нефопама проявляется неврологическими симптомами (кома, судороги, галлюцинации, возбуждение) и сердечно-сосудистыми реакциями (тахикардией с гипердинамической циркуляцией).

Лечение

При пероральной передозировке нефопамом в течение 1 часа необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если с момента приема препарата прошло более 1 часа, пациенту следует дать энтеросорбенты для снижения всасывания препарата в кишечнике. Особое внимание в интенсивной терапии следует уделить поддержанию дыхательной и сердечно-сосудистой функции.

Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печеночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.

При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или барьерной пленки на основе ПВХ/ПВДХ, и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии»

119034, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Хамовники, пер. Турчанинов, д. 6, стр. 2, помещ. 1/2

Производитель

Российская Федерация

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»

(ФГУП «ЭНДОФАРМ»)

Производство готовой лекарственной формы

г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Нижегородский, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2

Выпускающий контроль качества

г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Нижегородский, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1

Наименование, адрес организации, принимающей претензии потребителя

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии»

119034, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Хамовники, пер. Турчанинов, д. 6, стр. 2, помещ. 1/2

Тел.: +7 (495) 230-07-20

Адрес электронной почты: pv@endotech-pharm.ru