ЛОРНОЛИОФ

0.002 ‰
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Выбор описания

Лек. форма Дозировка
8 мг
8 мг

Описание утверждено компанией-производителем
Описание препарата ЛОРНОЛИОФ (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 23.09.2021
Особые отметки:
Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения1 фл. + 1 амп.
Состав лиофилизата на 1 флакон 
активное вещество: 
лорноксикам8,00 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 100,00 мг; динатрия эдетат — 0,22 мг, трометамол — 24,00 мг 
Состав растворителя на 1 ампулу: вода для инъекций — 2,0 мл 

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса желтого цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Восстановленный раствор: прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Фармакодинамика

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ) и спирометрии. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Лорнолиоф не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой концентрация-время) после внутримышечного введения составляет 97%.

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Метаболизм

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 или 16 мг.

Показания

кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;

симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрите;

симптоматическая терапия боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Противопоказания

гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

тромбоцитопения;

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также пациенты после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

цереброваскулярное или иное кровотечение; желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

беременность и период грудного вскармливания;

пациенты в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью. При следующих нарушениях препарат Лорнолиоф следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

- длительное лечение (более 3 мес) — рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

- пациенты старше 65 лет — рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;

- нарушение системы свертывания крови — рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ);

- лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям;

- контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

- нарушение функции почек легкой степени (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Применение лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

- нарушение функции печени (цирроз печени) — следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция препарата;

- патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние пациента может ухудшиться;

- желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori;

- явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте;

- артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков;

- при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;

- с осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм;

- у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск развития асептического менингита;

- рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы;

- применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть;

- необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2;

- при одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопигдогрел);

- одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

- при одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных по применению лорноксикама во время беременности и в период грудного вскармливания применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению объема амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Нет данных о проникновении лорноксикама в грудное молоко у человека. Лорноксикам выделяется с молоком лактирующих крыс в относительно высоких концентрациях. Поэтому лорноксикам не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В каждой частотной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, изменение массы тела.

Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Со стороны нервной системы: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезия, нарушение вкуса, тремор, мигрень; очень редко — асептический менингит у пациентов с заболеваниями соединительной ткани.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит; редко — расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: нечасто — прилив крови к лицу, отеки; редко — артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы; редко — нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов; гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция; редко — дерматит и экзема, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, отек лица; редко — астения.

Взаимодействие

Индукторы и ингибиторы изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Лорноксикам, как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450, взаимодействует с его индукторами и ингибиторами.

Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. Возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО).

Гепарин. НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии.

Антиагреганты. Повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Снижение гипотензивной эффективности блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Диуретики. Снижение мочегонного эффекта и гипотензивного действия петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков.

Дигоксин. Снижение почечного клиренса дигоксина.

Другие НПВП или глюкокортикоиды. Увеличение риска изъязвления ЖКТ или кровотечений.

Метотрексат. Повышение сывороточной концентрации метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Повышение риска ЖКТ-кровотечений.

Соли лития. НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения.

Производные сульфонилмочевины. Может усиливаться гипогликемический эффект.

Хинолоновые антибиотики. Повышение риска развития судорожного синдрома.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота. Увеличение риска кровотечения.

Циклоспорин. Увеличение нефротоксичности циклоспорина.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Пеметрексед. НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Способ применения и дозы

Парентерально. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) в воде для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 с, внутримышечного — не менее 5 с.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 ч. Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки. Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, т.к. данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди. Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Передозировка

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.

Симптомы: в случае передозировки препарата Лорнолиоф могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, кома и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: в случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота неизвестно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Особые указания

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное назначение препаратов, оказывающих защитное действие (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Рекомендуется регулярное наблюдение при появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, приводящие к летальному исходу.

Лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг.

Первичная упаковка

Лиофилизированный порошок, содержащий 8 мг действующего вещества, помещают во флакон из темного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа flip off с пластиковой крышечкой. На флакон наносят этикетку.

Растворитель (вода для инъекций): по 2 мл растворителя в ампулах из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наносят этикетку.

Вторичная упаковка.

Один флакон с лиофилизированным порошком и одну ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения:

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы, фасовщик (первичная упаковка): K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л., ул. Друмул Гэрий Отопень № 52, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.

Упаковщик (вторичная упаковка), выпускающий контроль качества: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, уезд Ильфов, Румыния.

Организация, принимающая претензии потребителей:

Представитель производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, г. Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, этаж 6, пом. II, ком. 20–20А.

Тел./факс: (495) 787-78-44.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (в пачке)
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года Растворитель – 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

События

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь на использование файлов cookie. Подробнее